Антигистаминное средство - фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и др. биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, TCmax - 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). T1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (КК 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.
Крапивница,
аллергический ринит,
сенная лихорадка.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью. ХПН.
Внутрь, взрослым и детям от 12 лет и старше при аллергическом рините и сенной лихорадке - по 120 мг/сут однократно, при крапивнице - 180 мг/сут однократно.
Детям 6-11 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке - 30 мг 2 раза в день.
Пациентов с ХПН - 30 мг однократно.
Головная боль, сонливость, головокружение, диспепсия, чрезмерная утомляемость.
При совместном введении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в ЖКТ и сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов).
Прием Al3+ или Mg2+-содержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с ЛС, метаболизирующимися в печени.
Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались.
Возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией).
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.