Аминосалициловая кислота

АТХ-классификация

J04AA01 4-аминосалициловая кислота

Фармако-терапевтические группы

Противотуберкулезное средство

Входит в перечни

ЖНВЛП

Фармдействие

Противотуберкулезное бактериостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; умеренно проникает в СМЖ (только при воспалении оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связь с белками 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации).

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эпилепсия, энтероколит (обострение), микседема (обострение), период лактации.
С осторожностью. Беременность.
Категория действия на плод. C

Дозирование

Внутрь, в/в инфузионно.
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0.5-2%) раствором натрия гидрокарбоната - по 9-12 г/сут в 3-4 приема (в амбулаторной практике - 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут. Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.
Гранулы назначают ч. ложками из расчета, что 6 г гранул, вмещающихся в ложку, содержат 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара (принимая по 1-2 ч. ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 г активного вещества).
Больным, у которых прием в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой.
При сопутствующих заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут.
В/в инфузионно: взрослым и детям старше 14 лет - 10-15 г/сут; дети до 6 лет - 200-300 мг/кг.

Побочные эффекты

Снижение аппетита, избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, в т.ч. с летальным исходом, B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие

Совместим с др. противотуберкулезными ЛС. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в
крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС.
При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.