Аквапаск
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат (натрия пара-аминосалицилат дигидрат) 1000,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 114,0 мг, сорбитол 36,0 мг, коповидон 8,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, тальк 12,0 мг, кроскармелло-за натрия 24,0 мг;
оболочка: триэтилцитрат 10,0 мг, АКРИЛ-ИЗ 93А240027 90,0 мг: метакриловой кислоты сополимер 66,00 %, тальк 16,50 %, титана диоксид Е 171 14,66 %, кремния диоксид коллоидный 1,00 %, натрия гидрокарбонат 1,00 %, натрия лаурилсульфат 0,50 %, краситель железа оксид красный Е 172 0,23 %, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4 R] Е 124 0,10 %, лак алюминиевый на основе индигокармина Е 132 0,01 %.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая - быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - до 23 ч. Проникает в грудное молоко.
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания
- Гиперчувствительность, в том числе к другим салицилатам;
- тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- энтероколит в стадии обострения;
- микседема в стадии декомпенсации;
- эпилепсия,
- детям до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
- Умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Гипофункция щитовидной железы.
Беременность и лактация:
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2%) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).
Взрослым назначают по 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема;
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4-6 г/сут.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Предостережения, контроль терапии
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Редко - лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом).
Со стороны системы крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема), лихорадочная реакция, астматические явления (бронхоспазм), боли в суставах, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах оказывает противотиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, микседема.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
витамина В12 (возможно развитие анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).
При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тиреоидных и тиреотропного гормонов в крови.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
