Аминосалициловая кислота

Производитель: Красфарма (Россия)
РУ: лп-001571
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противотуберкулезное средство
АТХ: J04AA01Aminosalicylic acid
EphMRA: J4A1противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Форма выпуска: раствор для инфузий
Тип: Лекарственное средство
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

активное вещество: натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество - 3000 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит - 500 мг; динатрия эдетата дигидрат -50 мг; вода для инъекций - до 100 мл.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis..Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 - 60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания

Различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами. Чаще всего аминосалициловую кислоту назначают пациентам, с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь, желудка и 12-перстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотериоз, эпилепсия.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), капельно: взрослым и детям старше 14 лет 10-15 г/сут; дети до 14 лет - 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 - 60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 250 мл препарата, при отсутствии побочных явлений - по 500 мл препарата, 5 - 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1-2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность "печеночных" трансаминаз). Для предотвращения образования кристаллов, необходимо "защелачивать" мочу, особенно имеющую кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

По истечении срока годности препарата неиспользованные бутылки осторожно вскрыть, содержимое слить в канализацию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря, аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агрануло-цитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина. 

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности, нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связыватъ белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлоридповышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосалициловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эта лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.