Золпидем

АТХ-классификация

N05CF02 Золпидем

Фармако-терапевтические группы

Снотворное средство

Фармдействие

Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для Cl-. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. TCmax после приема внутрь - 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%. Связь с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 56% в виде неактивных метаболитов и через кишечник - 37%. Не индуцирует ферменты печени. T1/2 - 0.7-3.5 ч. Не кумулирует. У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч.

Показания

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации.
С осторожностью. ХОБЛ (в ст. обострения), дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.
Категория действия на плод. B

Дозирование

Внутрь (непосредственно перед сном), взрослым в возрасте до 65 лет - в разовой дозе 10 мг.
Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная - 10 мг. Курс лечения - не более 4 нед.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревожность, "кошмарные" сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).
Передозировка. Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных ЛС. Диализ малоэффективен. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара.

Взаимодействие

Опиоидные анальгетики, противокашлевые ЛС, барбитураты, антидепрессанты, седативные ЛС, антигистаминные ЛС, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические ЛС (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения ЦНС. Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Бензодиазепиновые анксиолитические ЛС (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.
Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет T1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает Cmax имипрамина.

Особые указания

При выраженных нарушениях функции печени показано уменьшение дозы.
При применении в рекомендуемых дозах более 4 нед отмена лечения должна проводиться постепенно.
При длительном применении увеличивается риск развития привыкания. При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также употребления этанола.