Финастерид

ATC

G04CB01 Finasteride

EphMRA

G4C3 тестостерона-5-альфа редуктазы ингибиторы простые

ФТГ

5-альфа редуктазы ингибитор

Входит в перечни

ЖНВЛП ОНЛС

Фармдействие

Противоопухолевый гормональный препарат. Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Фармакокинетика

Абсорбция в ЖКТ завершается через 6-8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Биодоступность - 80%, не зависит от приема пищи. TCmax - 2 ч, Cmax - 8-10 нг/мл. Связь с белками плазмы - 93%. Проникает через ГЭБ (через 7-10 дней лечения обнаруживается в СМЖ в незначительных количествах) Системный клиренс - 165 мл/мин, объем распределения - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T1/2 у мужчин 18-60 лет - 6 ч, у мужчин старше 70 лет - 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При ХПН часть метаболитов 9которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, детский возраст.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, обструктивная уропатия.

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица), снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез, болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА).

Особые указания

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/ или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии. Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогененными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Вызывает снижение простатспецифического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.