Финастерид

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: 5-альфа редуктазы ингибитор

АТХ: G04CB01 Finasteride

EphMRA: G4C3 тестостерона-5-альфа редуктазы ингибиторы простые

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

МНН: Финастерид

Тип: Лекарственное средство

Состав

действующее вещество: finasteridе;

1 таблетка содержит 5 мг финастерида;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лаурилмакроголглицериды, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), оболочка Opadry синий 03F20404 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132)).

Фармакодинамика

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04C B01.

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено. Маловероятно, что финастерид влияет на ферментную систему цитохрома P ₄₅₀ . При применении финастерида вместе с такими препаратами, как пропанолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и антипирин, ингибиторы АПФ, α-блокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевого канала, нитраты, диуретики, антагонисты H ₂ , ингибиторы редуктазы HMG-CoA, нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и парацетамол, хинолины и бензодиазепины не было обнаружено признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема финастерид быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Абсорбция препарата из пищеварительного тракта завершается через 6-8 часов после приема.После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на всасывание или концентрацию в плазме крови. Биодоступность составляет примерно 80%.

При приеме многократных доз финастерида в течение длительного времени возможно накопление препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг / сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг / мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Распределение.  Связь с белками плазмы - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения -76 литров. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер у пациентов, получавших терапию в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечалось также его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрацию в плазме крови.

Метаболизм. Финастерид метаболизируется в печени путем окислительной биотрансформации с образованием 5 метаболитов, из которых 2 являются активными (их эффективность меньше, чем финастерида).

Вывод. Период полувыведения составляет в среднем 6:00 (4-12 часов) (у мужчин> 70 лет - 8:00 в пределах 6-15 часов). Период полувыведения не зависит от дозы. После введения радиомаркованого финастерида примерно 39% (32-46%) дозы выделяется с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается неизмененный финастерид. Примерно 57% (51-64%) общей дозы выделяется с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина снижен до 9 мл / мин) изменения в выводе финастерида не наблюдалось.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина был в пределах 9-55 мл / мин, диспозиция однократной дозы ¹⁴ C-финастерида не отличалась от диспозиции у здоровых добровольцев. Связывание с белками у пациентов с почечной недостаточностью также не отличалось. Часть метаболитов, которые обычно выводятся почками, выводились с калом. Поэтому, вероятно, вывод с фекалиями увеличивается соответственно уменьшению вывода метаболитов. Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью, которые не находятся на диализе, не требуется.

Показания

Аденома предстательной железы (с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов).

Для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, для предотвращения урологических вмешательством (благодаря его способности снижать риск острой задержки мочи) и хирургическим манипуляциям, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам этого препарата.
• Женщинам.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг один раз в сутки во время еды или без нее, не разжевывая. Лечение длительное, определяется индивидуально, и может продолжаться в течение 6 месяцев и более.

Почечная недостаточность

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл / мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пожилых людей

Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что вывод финастерида у пациентов в возрасте от 70 лет несколько снижается. 

Предостережения, контроль терапии

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат показан для применения женщинам.

дети

Препарат показан для применения данной категории пациентов.

Особые меры безопасности

Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками финастерида или теми, которые потеряли целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки финастерида покрытые оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери при контакте с измельченными таблетками.

особенности применения

Общие мероприятия. Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным током мочи.

Перед началом терапии финастеридом следует исключить заболевания, вызывающие нарушение мочеиспускания и стимулируют доброкачественной гиперплазией предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура урерту, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев терапии целесообразно проводить лабораторные исследования: контроль функции печени и почек, картины периферической крови и мочевого осадка.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До сих пор не обнаружено благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов на наличие рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем при начальном уровне ПСА более 10 нг / мл (набор реактивов Hybritech) следует проводить детальное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и не имеющих этого заболевания. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения. Выходной уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастерида.

Финастерид не умаляет существенно процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Влияние на уровень ПСА. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не лечатся.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются импотенция и сниженное либидо. Эти эффекты обычно возникают в начале лечения и у большинства пациентов носят временный характер при длительной терапии.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая отек губ и лица.

Психические расстройства .

Часто: снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно: пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки .

Редко: высыпания на коже.

Неизвестно: зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез .

Часто: импотенция.

Редко: нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез.

Неизвестно: боль в яичках.

Инструментальные исследования.

Распространены: уменьшение объема эякулята.

Передозировка

Пациенты получали разовую дозу финастерида до 400 мг и многократные дозы финастерида до 80 мг в день в течение 3 месяцев без нежелательных эффектов.

Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки финастеридом.

Взаимодействие

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено. Маловероятно, что финастерид влияет на ферментную систему цитохрома P ₄₅₀ . При применении финастерида вместе с такими препаратами, как пропанолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и антипирин, ингибиторы АПФ, α-блокаторы, β-блокаторы, блокаторы кальциевого канала, нитраты, диуретики, антагонисты H ₂ , ингибиторы редуктазы HMG-CoA, нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и парацетамол, хинолины и бензодиазепины не было обнаружено признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Условия и сроки хранения

срок годности

3 года.

условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.