Гистафен
Состав
Действующее вещество - сехифенадина гидрохлорид;
Вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Сехифенадин является блокатором гистаминовых H1- рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые HT1- рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.
При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков, а так жеоказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.
Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителобразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.
Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация - в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.
После приема одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5,8 часов, т.е. препарат не кумулирует в организме.
Более 20% дозы выводится почками и 50% кишечником. Около 30% дозы выводятся в неизменном виде, 40-50% в виде метаболитов.
Показания
Аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница, отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.
- Бронхиальная астма.
- Беременность, период лактации.
- Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
С осторожностью:
При нарушениях функций почек (лечение начинают с минимальной дозы), печени
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым: по 50-100 мг 2-3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.
Предостережения, контроль терапии
Отсутствуют клинические исследования о применении препарата детям.
Таблетки - сехифенадина можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).
В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции, следует предварительно определить (путем кратковременного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.
Побочные эффекты
Сухость во рту, слабая боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.
Редко - лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость.
Возбуждение, бессонница, которые чаще встречаются при высоких дозах.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот не известен.
Взаимодействие
Сехифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на центральную нервную систему, однако в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
