Винпоцетин форте

РУ: лс-001757
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Мозговой кровоток улучшающее средство
АТХ: N06BX18Vinpocetine
EphMRA: N6Dноотропы
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: винпоцетин 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, лактозы моногидрат 95,5 мг, повидон К-30 1,4 мг, кросповидон 2,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях – через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы – 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс - 66,7 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет – 4,83±1,29 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания

Неврология: в качестве симптоматического средства для терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата,
  • острая фаза геморрагического инсульта,
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца,
  • тяжелые нарушения ритма сердца,
  • беременность, период грудного вскармливания,
  • детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований),
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение часа после приема винпоцетина в грудное молоко поступает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, стандартная суточная доза – по 10 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения определяется врачом (1-3 мес.). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.

При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.

Предостережения, контроль терапии

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» ( > 1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100 назначений ( > 0.1% и < 1%);

редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000 назначений ( > 0.01% и < 0.1%);

очень редко – < 1/10000 назначений ( < 0.01%).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия;

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство;

Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль;

Редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек соска зрительного нерва;

Очень редко: гиперемия конъюктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго;

Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение АД;

Редко: повышение АД, приливы, тромбофлебит;

Очень редко: лабильность АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе;

Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;

Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: астения, недомогание;

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение АД;

Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени;

Очень редко: лейкопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином, с препаратами, содержащими пиндолол, хлоранолол, клопамид взаимодействий не наблюдается.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих наличие взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.