Миктосин
Состав
1 капсула пролонгированного действия содержит:
состав ядра пеллет: действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,400 мг; вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 0,300 мг; натрия лаурилсульфат - 0,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 171,000 мг; полиакрилата 30 % дисперсия1 - 93,333 мг (28,000 мг2); состав оболочки пеллет: полиакрилата 30 % дисперсия (метилметакрилата и этилакрилата сополимер (1:2)) - 23,554 мг (7,066 мг); метилметакриловой кислоты сополимер (дисперсия сополимера метакриловой кислоты (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)) - 7,852 мг (2,356 мг ); тальк - 4,711 мг.
1 - является 30 % водной дисперсией. Вода, входящая в состав данной дисперсии, удаляется в процессе производства.
2 - масса безводного вещества.
Полный состав капсулы: краситель железа оксид красный - 0,003 мг (0,0049 %); титана диоксид - 1,281 мг (2,1 %); краситель железа оксид желтый - 0,124 мг (0,2033 %); индиго кармин (FD&C Blue 2) - 0,005 мг (0,0082 %); желатин - 59,587 мг (до 100 %).
Состав чернил для маркировки: шеллак, Е904 - 24-27 %; этанол безводный - 23-26 %; изопропиловый спирт - 1-3 %; бутиловый спирт - 1-3 %; пропиленгликоль - 3-7 %; аммиака концентрированный раствор - 1-2 %; железа оксид черный, Е172 - 24-28 %; калия гидроксид - 0,5-1 %; вода очищенная - 15-18 %.
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на сцд подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин практически полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приема пищи.
Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарата после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. При приеме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 6 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99 %, объем распределения - 0,2 л/кг. Метаболизм
Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизмененном виде.
Результаты исследований in vitro показали, что изоферменты CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов. Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата.
Выведение
Тамсузолин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9 % дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 10 - 13 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Показания
- лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, после завтрака. Капсулу рекомендуется не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушение функции печени и почек:
При почечной и печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны нервной системы
часто: головокружение; нечасто: головная боль;
редко: обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны органа зрения
частота неизвестна: неясное зрение, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко: боль в грудной клетке, мерцательная аритмия;
Со стороны дыхательной системы
нечасто: ринит, одышка;
частота неизвестна: носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко:ангионевротический отек; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит. Прочее:
часто: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и
эякуляторную недостаточность;
нечасто: астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводу катаракты;
очень редко: приапизм, снижение либидо.
В ходе пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.
В ходе пострегистрационных наблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применением тамсулозина. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамках исследований после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.
Передозировка
Симптомы
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам. Сообщения о таких эффектах поступали при различных уровнях передозировки.
Лечение
В случае передозировки и развитии гипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.
Взаимодействие
При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида - снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.
В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазид а и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента СУР34А может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СУР34А у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умеренными ингибиторами изофермента СУР34А.
Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно. Одновременное назначение других антагонистов α1 - адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30 °С в Ал/Ал блистерах.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
