Аскорил
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества:
Сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу 2 мг
Гвайфенезин 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание - белые, круглые, плоские таблетки с фаской и односторонней риской.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление. Бромгексин -муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол: при приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения (Т1/2) - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально Сальбутамола составляет около 50 %.
Бромгексин: при приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 -15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин: абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Т1/2 -1ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
- бронхиальная астма;
- трахеобронхит;
- обструктивный бронхит;
- пневмония;
- эмфизема легких;
- коклюш;
- пневмокониоз;
- туберкулез легких и др.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность, период лактации;
- тахиаритмия, миокардит;
- пороки сердца;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- печеночная или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- желудочное кровотечение;
- артериальная гипертензия;
- детский возраст до 6-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применять препарат не рекомендуется.
При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сутки.
Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по 1/2 или 1 таблетке 3 раза/сутки.
Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа «Аскорил экспекторант».
Побочные эффекты
Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных действий.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливает действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарат Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил щелочное питье.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
