Эстекор
Состав
1 таблетка 12,5 мг содержит:
активное вещество: S(-) Атенолол 12,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 100,5 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят) 9 мг, магния стеарат 2 мг.
1 таблетка 25 мг содержит:
активное вещество: S(-) Атенолол 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,5 мг, крахмал прежелатинизированный 15 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят) 9 мг, магния стеарат 2,5 мг.
1 таблетка 50 мг содержит:
активное вещество: S(-) Атенолол 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 110,7 мг, крахмал прежелатинизированный 90 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят) 10 мг, магния стеарат 2,5 мг, натрия лаурилсульфат 2,5 мг, крахмал 1,5 мг, краситель солнечный закат желтый 0,3 мг.
Описание:
Таблетки 12,5 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенной кромкой ровные с двух сторон.
Таблетки 25 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями с риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг - круглые таблетки светло-оранжевого цвета с риской с одной стороны.
Фармакодинамика
Атенолол - это рацемическая смесь двух оптических форм изомеров R(+) и S(-), соотношение которых в рацемическом Атенололе равно 1:1. S(-) Атенолол - хирально очищенная форма Атенолола.
S(-) Атенолол - кардиоселективный β1-адреноблокатор. Действие S(-) Атенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин- ангиогензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови. S(-) Атенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства. Эго может являться причиной проявления низкой доли побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Кроме того, селективный β-адреноблокатор S(-) Атенолол в меньшей степени вызывает пролонгацию действия инсулина, которая является причиной гипогликемии, в отличие от неселективных β -блокаторов.
S(-) Атенолол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает сократимость миокарда, что позволяет снизить появление симптомов стенокардии.
Результаты клинических исследований показали, что только S(-) энантиомер способен блокировать β-рецептор, a R(+) энантиомер не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов. Отсюда следует, что доза S(-) Атенолола (25 мг) снижается в два раза в сравнении с рацемическим Атенололом (50 мг).
Сравнительное исследование рацемического Атенолола, S(-) Атенолола и R(+) Атенолола показало, что рацемический Атенолол и S(-) Атенолол в одинаковой степени снижают систолическое и диастолическое артерильное давление (АД) и ЧСС, в то время как R(+) Атенолол не вносил каких либо изменений в эти параметры.
Гемодинамический эффект рацемического Атенолола (100 мг) аналогичен по интенсивности S(-) Атенололу в дозе меньшей в два раза (50 мг), в то время как R-изомер не вызывает каких-либо изменений показателей при дозировке 50 мг.
Сродство S(-) Атенолола к β1-адренорецепторам явно выше, чем у R(+) Атенолола. Также было доказано, что только S(-) Атенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, а R-изомер не влияет на эти параметры.
Фармакокинетика
S(-) Атенолол хорошо абсорбируется после приема внутрь, метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Поскольку препарат гидрофилен, то при приеме внутрь абсорбция неполная, но быстрая. Значение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) - 781,81 мг/мл, которая достигает своего значения через 3 часа (ТСmах). Площадь под кривой AUC0-t - 4513,88 нг*ч/мл. Значение площади под кривой AUC0-∞ - 5243,86 нг*ч/мл. Период полувыведения (Т1/2) - 4,02 ч.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала), нарушения сердечного ритма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к S(-) Атенололу или рацемическому атенололу, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность (СН) или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), различные нарушения периферического артериального кровообращения, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), беременность и период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 12,5 мг Эстекора 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 25 или 50 мг 1 раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Нарушения сердечного ритма и профилактика приступов стенокардии. Начальная доза составляет 12,5 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 25 или 50 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 12,5 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 50 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Больным, находящимся на гемодиализе, Эстекор назначают но 25 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью:
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими Эстекор, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин.) и повышенный конечно-диастолический объем левого желудочка (КДО ЛЖ), нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе Эстекор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Эстекора.
Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Следует регулировать дозу препарата при заболеваниях почек.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при нарушении AV проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при ХСН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы. Возможно проведение гемодиализа или гемоперфузии.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства (ЛС) для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления СН, брадикардии, AV блокады и остановки сердца.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Условия и сроки хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
