Эсатенолол

ATC

C07AB11 S-Atenolol

EphMRA

C7A бeta-адреноблокаторы простые

ФТГ

Бета1-адреноблокатор селективный

Фармдействие

S(-)-изомер атенолола. Сродство S(-) атенолола к бета 1-адренорецепторам значительно выше, чем у R(+) атенолола. S(-) атенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, R-изомер не влияет на эти параметры.

Фармакокинетика

S(-) атенолол хорошо абсорбируется (абсорбция неполная, но быстрая). Cmax - 781.81 мг/мл, TCmax - 3 ч. AUC - 4513.88 нг х ч/мл. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Т1/2 - 4.02 ч.

Показания

Артериальная гипертензия,
профилактика приступов стенокардии (кроме стенокардии Принцметала),
нарушение сердечного ритма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд /мин), СССУ, SA блокада, острая СН или ХСН в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия при инфаркте миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), нарушения периферического артериального кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (до 18 лет).

Дозирование

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При артериальной гипертензии: по 12.5 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 нед; в случае неэффективности дозу увеличивают до 25-50 мг 1 раз в сутки.
При нарушении сердечного ритма и для профилактики приступов стенокардии: по 12.5 мг 1 раз в сутки в течение 1 нед; в случае неэффективности дозу в последующем увеличивают до 25-50 мг/сут.
У пожилых пациентов начальная суточная доза - 12.5 мг, которую можно постепенно повышать под контролем АД, ЧСС.
Больным, находящимся на гемодиализе - по 25 мг/сут, после каждого диализа (в условиях стационара, ввиду возможного снижения АД).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности концентрировать внимание, снижение скорости реакции, парестезии конечностей (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость, болезненность глаз, конъюнктивит, изменение вкуса.
Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмия, снижение сократимости миокарда, ХСН, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, васкулит, боль в области грудной клетки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, диарея.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в области спины, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст., ХСН, цианоз пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, адсорбирующие ЛС; атропин (в/в 1-2 мг), эпинефрин, установка временного кардиостимулятора (при нарушении AV проводимости и/или брадикардии); лидокаин (при желудочковой экстрасистолии); в/в плазмозамещающие растворы (при отсутствии признаков отека легких), допамин, добутамин; сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон (при ХСН); диазепам в/в (при судорогах), бета-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально (при бронхоспазме); положение Тренделенбурга (при снижении АД); гемодиализ или гемоперфузия.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии или для проведения кожных проб, йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС (для в/в введения) повышают риск возникновения системных аллергических реакций у больных, получающих атенолол.
Фенитоин (для в/в введения), ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) усиливают кардиодепрессивное действие и вероятность снижения АД.
При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС может маскировать симптомы гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов, повышает их концентрацию в плазме крови.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВН, ГКС, эстрогены. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития СН, брадикардии, AV блокады, остановки сердца. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, БМКК и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные, снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
При применении с ингибиторами МАО значительно усиливается гипотензивный эффект, поэтому перерыв между приемом ингибиторов МАО и приемом атенолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

У больных, принимающих эсатенолол, необходимо контролировать ЧСС, АД (в начале - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержание глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов необходимо следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС; при ЧСС менее 50 уд/ мин необходима консультация врача.
У 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный КДО ЛЖ, нарушающий субэндокардиальный кровоток).
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости. При тиреотоксикозе эсатенолол маскирует определенные его клинические признаки (тахикардию). Резкая отмена ЛС при тиреотоксикозе противопоказана, т.к. способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. Не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление глюкозы в крови до нормальной концентрации. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен через несколько дней после отмены эсатенолола. Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат, следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Активацию блуждающего нерва можно устранить атропином (в/в, 1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (резерпин), усиливают действие бета-адреноблокаторов (необходим врачебный контроль для выявления выраженного снижения АД или брадикардии).
Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями (при непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС), но следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
У пожилых больных при нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокаде, бронхоспазме, желудочковых аритмиях, тяжелых нарушениях функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% в 3-4 дня, в течение 2 нед.
Перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител эсатенолол следует отменить. Повышение суточной дозы свыше 50 мг не рекомендуется (терапевтический эффект не усиливается, вероятность развития побочных эффектов возрастает). Следует регулировать дозу при заболеваниях почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.