Эналаприл
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: эналаприла малеата - 10 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия гидрокарбонат, лудипресс, аэросил (кремния диоксид коллоидный), натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Описание: таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской, Допускается «мраморность».
Фармакодинамика
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60 % препарата, прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится в основном почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.
Показания
Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, прогрессирующей азомтемии при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, беременности, лактации, у детей до 18 лет.
Способ применения и дозы
Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении артериальной гипертензии начальная доза Эналаприла для взрослых составляет 10-20 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной форме артериальной гипертензии достаточно назначать 10 мг препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г (40 мг).
При реноваскулярной гипертензии Эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в cyтки.
При сердечной недостаточности Эналаприл назначают начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочатении с другими антигипертензивными средствами.
Предостережения, контроль терапии
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.
Побочные эффекты
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Со стороны центральной нервной системы: в 2-3% случаев - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, в очень небольшом количестве случаев - панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, диспептические расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; очень редко нарушение сердечного ритма, стенокардия, обморок.
Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания, отдельные случаи ангионевротического отека лица, гортани.
Очень редко при использовании в высоких дозах - бессоница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парастезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует положить пациента, приподнять ему ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей; возможно применение гемодиализа.
Взаимодействие
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение эффекта Эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиролактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитите гиперкалиемии; с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин удлиняет действие Эналаприла.
Одновременно применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
