Эналаприл
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: эналаприла мапеат в пересчете на 100 % вещество.
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза Клуцел (гипролоза).
Описание:
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакодинамика
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм его действия связан прежде всего со снижением активности ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), что приводит к уменьшению образования ангиотензина II, вызывающего сужение кровеносных сосудов. Одновременно происходит активация образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием.
Эналаприл относится к "пролекарствам": после гидролиза образуется активный эналаприлат, который и обладает указанным действием. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона.
Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации почечного кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ЛИФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата составляет 40 %.
Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно через почки - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью:
Стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения; печеночная недостаточность; сахарный диабет; диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), порфирии.
Способ применения и дозы
Эналаприл назначают внутрь независимо от приема пищи.
В случае назначения Эналаприла пациенту, одновременно принимающему диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг в сутки.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эналаприл в начальной дозе 2,5 мг один раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эналаприла - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины артериального давления, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим артериальным давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия Эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым пациентам - 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза Эналаприла должна составлять 5-10 мг в сутки, при снижении КК до 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг в сутки, менее 10 мл/мин -1,25-2,5 мг в сутки только в дни диализа Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Эналаприла постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Предостережения, контроль терапии
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторного выраженного снижения артериального давления следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему артериального давления).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск развития отека при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналалрил следует отменить.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из- за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, обморочное состояние, бессонница, тревожность, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечается в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбо цитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, "приливы".
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, а при необходимости - ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Взаимодействие
Снижение гипотензивного эффекта Эналаприла при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Применение препарата совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии, с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие Эналаприла усиливают диуретики, бета - адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гидралазин, празозин, этанол.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
He использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
