Цефотаксим лек

Производитель: Лек д.д. (Словения)

РУ: п n011391/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: J01DD01 Cefotaxime

EphMRA: J1D2 цефалоспорины парентеральные

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Цефотаксим

Тип: Лекарственное средство

Состав

Каждый флакон c порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения ссдержит 1 г или 2 г цефотаксима в форме цефотаксима натрия.

Описание

Кристаллический порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: N.gonnorhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella and Shigella species, Enterobacter.

Противомикробная активность основного метаболита - дезацетилцефотаксима, содержание которого достигает 15 - 25%, составляет около 10% активности препарата.

Если в качестве тест-организмов используются любые микроорганизмы, кроме Streptococcus spp., Haemophilus spp., Neiserla gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют не более 8 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 16-32 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов 64 мкг/мл и выше.

Если в качестве тест-организма применяется Streptococcus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0.5 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 1 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов - 2 мкг/мл и выше.

Если в качестве тест-организма применяется Haemophilus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 2 мкг/мл.

Если в качестве тест-организма применяется Neiseria gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0.5 мкг/мл.

Фармакокинетика

Цефотаксим предназначен только для парентерального введения.

При внутримышечном введении 1 г цефотаксима средние максимальные сывороточные концентрации достигаются через 30 минут и составляют 20.5 мкг/мл.

При однократном внутривенном введении 2 г цефотаксима сывороточная концентрация составляет 58 мкг/мл.

Через 5 минут после внутривенной инфузии 1 г и 2 г цефотаксима сывороточные концентрации составляют 102 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно, через 4 часа после введения уровни значительно снижаются и составляют 1.9 и 3.3 мкг/мл.

Степень связывания цефотаксима с белками составляет 27-38%.

Объем распределения после внутримышечного и внутривенного введения 1 г составляет 32 л и 37 л соответственно.

Цефотаксим частично метаболизируется в печени. Период полувыведения y здоровых добровольцев составляет 0.8-1.4 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3-10 мл/мин) период полувыведения увеличен и составляет 2.6 часа.

B течение суток после внутривенного введения цефотаксима с мочой выводится 50-85% неизмененного цефотаксима, при этом 60% - в течение первых 6 часов после введения.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, его концентрации через 2-3 часа после внутривенного введения 1 г составляют 0.25-0.52 мкг/мл.

Показания

- Инфекции дыхательных путей;

- инфекции мочевыводящих путей;

- эндокардит;

- менингит;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костной и соединительной тканей;

- инфекции в оториноларингологии;

- сепсис;

- абдоминальные инфекции и осложнения после операций в брюшной полости;

- заболевания, передаваемые половым путем (гонорея);

- одонтогенные инфекции;

- инфекции в гинекологии;

- болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС);

- профилактика инфекций после оперативного вмешательства на органах желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, в акушерстве.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к цефотаксиму и цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, в анамнезе.

С осторожностью назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, так как возможна перекрестная аллергическая реакция на цефалоспориновые антибиотики.

Осторожность при назначении цефотаксима необходима при любых формах аллергии y пациента.

Беременность и лактация

Назначение цефотаксима при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Дозировки, способ и режим дозирования определяются тяжестью заболевания, чувствительностью организма-возбудителя и состоянием пациента.

Цефотаксим назначается для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутривенное введение Цефотаксима Лек используется для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как сепсис, перитонит, менингит, а также при хронических заболеваниях, травмах или оперативных вмешательствах у пациентов с нарушением иммунитета.

Для внутривенного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 4 мл, 2 г - в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводить медленно, в течение 3-5 минут.

При необходимости введения более высоких доз цефотаксима применяют внутривенную инфузию: 2 г цефотаксима растворяют в 40 мл воды для инъекций или 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы.

Непродолжительная инфузия (2 г в 40 мл воды для инъекций) вводится в течение 20-30 минут, продолжительная инфузия (2 г в 100 мл инфузионного раствора) вводится в течение 50-60 минут.

Для внутримышечного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 3 мл, 2 г - в 5 мл воды для инъекций. Препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

При необходимости внутримышечного введения более высоких доз цефотаксима препарат вводят в обе ягодичные мышцы.

Режим дозирования при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:

Дозы для взрослых и детей с массой тела более 50 кг

Показания	Суточная доза (г)	Способ введения и интервалы между введениями
Неоспожненная гонорея	1	1 г внутримышечно, однократно
Неоспожненные инфекции	2-4	1-2 г каждые 12 часов внутримышечно или внутривенно
Инфекции средней тяжести, инфекции тяжелого течения	3-6	1-2 г каждые 8 часов, внутримышечно или внутривенно
Инфекции, требующие введения более высоких доз (сепсис)	6-8	2 г каждые 6-8 часов, внутривенно
Инфекции, угрожающие жизни	до 12	2 г каждые 4 часа внутривенно

Дозы для детей до 12 лет (с массой тела до 50 кг)

Возраст/масса тела ребенка	Суточная доза	Способ введения и интервалы между введениями
Новорожденные и дети в возрасте до 1 недели	100 мг/кг/сутки	Каждые 12 часов, внутривенно
Грудные дети в возрасте 1-4 недели	150 мг/кг/сутки	Каждые 8 часов, внутривенно
Дети в возрасте 1 месяц - 12 лет (масса тела менее 50 кг)	100-200 мг/кг/сутки	Каждые 6-8 часов, внутримышечно или внутривенно

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 12 г, для детей - 200 мг/кг/сутки.

При нарушении функции почек дозы должны быть откорректированы в соответствии со степенью нарушения.

При анурии начальной стадии (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1.73 м²) дозу цефотаксима уменьшают вдвое.

Режим дозирования для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах:

Обычная доза для взрослых: 1 г однократно, внутримышечно или внутривенно, за 30-90 минут до проведения хирургического вмешательства.

При операции кесарева сечения назначается следующий режим дозирования: 1-ая доза 1 г вводится внутривенно после пережатия пуповины, затем по 1 г внутримышечно или внутривенно через 6 и 12 часов после 1-ой дозы (всего три дозы по 1 г в течение 12 часов).

Предостережения, контроль терапии

Применять только в условиях стационара.

При выраженной почечной недостаточности требуется соответствующая коррекция дозировок.

При назначении пациенту длительного курса лечения (более 10 суток) следует контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек.

В препарате Цефотаксим Лек ссдержится около 50.5 мг натрия на 1 г цефотаксима. Максимальная суточная доза препарата содержит более 200 мг натрия, что следует учитывать при назначении пациентам, соблюдающим диету, ограничивающую поступление натрия в организм.

Влияние на способности к концентрации внимания

Препарат не оказывает влияния на способность к концентрации внимания.

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются следующие реакции:

Местные реакции (4.3%): при внутривенном и внутримышечном введении: болезненность в месте введения, отек, покраснение кожи, редко - флебит.

Аллергические реакции (2.4%): кожная сыпь, зуд, повышенная температура тела, эозинофилия, редко - анафилактическая реакция.

Со стороны пищеварительной системы (1.4%): потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит во время или после прекращения лечения.

Реже (менее чем у 1% пациентов) отмечаются следующие реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении цефотаксима через центральный венозный катетер может развиться аритмия, представляющая опасность для жизни пациента.

Со стороны системы кроветворения: изменения картины периферической крови, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны половой системы: монилиаз, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, транзиторное повышение уровней общего азота крови и креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина.

Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, неконтролируемые движения и судороги, энцефалопатия.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Возможна положительная реакция Кумбса и ложно-положительная реакция мочи на глюкозу. Следует применять ферментные методы анализа.

При лечении цефотаксимом возможно получение завышенного уровня теофиллина в сыворотке крови при анализе методом ВЭЖХ. Данный эффект можно свести к минимуму, определяя концентрацию теофиллина непосредственно перед введением цефотаксима.

Передозировка

Симптомы передозировки, наблюдающиеся также и при быстром введении препарата: энцефалопатия, редко - судороги.

Специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое. Для удаления цефотаксима из организма может применяться гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном назначении цефалоспориновых и аминогликозидных антибиотиков, а также этакриновой кислоты или диуретиков (фуросемид) повышается нефротоксичность цефалоспоринов.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима, что приводит к его накоплению в организме.

Не следует смешивать цефотаксим и аминогликозидные антибиотики в одном растворе. Если эти препараты назначены пациенту одновременно, их следует вводить отдельно.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Приготовленный раствор годен в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8°С).

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.