Цефотаксим лек
Состав
Каждый флакон c порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения ссдержит 1 г или 2 г цефотаксима в форме цефотаксима натрия.
Описание
Кристаллический порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: N.gonnorhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella and Shigella species, Enterobacter.
Противомикробная активность основного метаболита - дезацетилцефотаксима, содержание которого достигает 15 - 25%, составляет около 10% активности препарата.
Если в качестве тест-организмов используются любые микроорганизмы, кроме Streptococcus spp., Haemophilus spp., Neiserla gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют не более 8 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 16-32 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов 64 мкг/мл и выше.
Если в качестве тест-организма применяется Streptococcus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0.5 мкг/мл: для среднечувствительных микроорганизмов - 1 мкг/мл; для устойчивых микроорганизмов - 2 мкг/мл и выше.
Если в качестве тест-организма применяется Haemophilus spp., полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 2 мкг/мл.
Если в качестве тест-организма применяется Neiseria gonorrheae, полученные значения МИК для высокочувствительных микроорганизмов составляют менее 0.5 мкг/мл.
Фармакокинетика
Цефотаксим предназначен только для парентерального введения.
При внутримышечном введении 1 г цефотаксима средние максимальные сывороточные концентрации достигаются через 30 минут и составляют 20.5 мкг/мл.
При однократном внутривенном введении 2 г цефотаксима сывороточная концентрация составляет 58 мкг/мл.
Через 5 минут после внутривенной инфузии 1 г и 2 г цефотаксима сывороточные концентрации составляют 102 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно, через 4 часа после введения уровни значительно снижаются и составляют 1.9 и 3.3 мкг/мл.
Степень связывания цефотаксима с белками составляет 27-38%.
Объем распределения после внутримышечного и внутривенного введения 1 г составляет 32 л и 37 л соответственно.
Цефотаксим частично метаболизируется в печени. Период полувыведения y здоровых добровольцев составляет 0.8-1.4 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3-10 мл/мин) период полувыведения увеличен и составляет 2.6 часа.
B течение суток после внутривенного введения цефотаксима с мочой выводится 50-85% неизмененного цефотаксима, при этом 60% - в течение первых 6 часов после введения.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, его концентрации через 2-3 часа после внутривенного введения 1 г составляют 0.25-0.52 мкг/мл.
Показания
- Инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- эндокардит;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костной и соединительной тканей;
- инфекции в оториноларингологии;
- сепсис;
- абдоминальные инфекции и осложнения после операций в брюшной полости;
- заболевания, передаваемые половым путем (гонорея);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции в гинекологии;
- болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС);
- профилактика инфекций после оперативного вмешательства на органах желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, в акушерстве.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к цефотаксиму и цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, в анамнезе.
С осторожностью назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, так как возможна перекрестная аллергическая реакция на цефалоспориновые антибиотики.
Осторожность при назначении цефотаксима необходима при любых формах аллергии y пациента.
Беременность и лактация
Назначение цефотаксима при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Дозировки, способ и режим дозирования определяются тяжестью заболевания, чувствительностью организма-возбудителя и состоянием пациента.
Цефотаксим назначается для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутривенное введение Цефотаксима Лек используется для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как сепсис, перитонит, менингит, а также при хронических заболеваниях, травмах или оперативных вмешательствах у пациентов с нарушением иммунитета.
Для внутривенного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 4 мл, 2 г - в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводить медленно, в течение 3-5 минут.
При необходимости введения более высоких доз цефотаксима применяют внутривенную инфузию: 2 г цефотаксима растворяют в 40 мл воды для инъекций или 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы.
Непродолжительная инфузия (2 г в 40 мл воды для инъекций) вводится в течение 20-30 минут, продолжительная инфузия (2 г в 100 мл инфузионного раствора) вводится в течение 50-60 минут.
Для внутримышечного введения: 1 г Цефотаксима Лек растворить в 3 мл, 2 г - в 5 мл воды для инъекций. Препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.
При необходимости внутримышечного введения более высоких доз цефотаксима препарат вводят в обе ягодичные мышцы.
Режим дозирования при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:
Дозы для взрослых и детей с массой тела более 50 кг
| Показания | Суточная доза (г) | Способ введения и интервалы между введениями |
| Неоспожненная гонорея | 1 | 1 г внутримышечно, однократно |
| Неоспожненные инфекции | 2-4 | 1-2 г каждые 12 часов внутримышечно или внутривенно |
| Инфекции средней тяжести, инфекции тяжелого течения | 3-6 | 1-2 г каждые 8 часов, внутримышечно или внутривенно |
| Инфекции, требующие введения более высоких доз (сепсис) | 6-8 | 2 г каждые 6-8 часов, внутривенно |
| Инфекции, угрожающие жизни | до 12 | 2 г каждые 4 часа внутривенно |
Дозы для детей до 12 лет (с массой тела до 50 кг)
| Возраст/масса тела ребенка | Суточная доза | Способ введения и интервалы между введениями |
| Новорожденные и дети в возрасте до 1 недели | 100 мг/кг/сутки | Каждые 12 часов, внутривенно |
| Грудные дети в возрасте 1-4 недели | 150 мг/кг/сутки | Каждые 8 часов, внутривенно |
| Дети в возрасте 1 месяц - 12 лет (масса тела менее 50 кг) | 100-200 мг/кг/сутки | Каждые 6-8 часов, внутримышечно или внутривенно |
Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 12 г, для детей - 200 мг/кг/сутки.
При нарушении функции почек дозы должны быть откорректированы в соответствии со степенью нарушения.
При анурии начальной стадии (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1.73 м2) дозу цефотаксима уменьшают вдвое.
Режим дозирования для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах:
Обычная доза для взрослых: 1 г однократно, внутримышечно или внутривенно, за 30-90 минут до проведения хирургического вмешательства.
При операции кесарева сечения назначается следующий режим дозирования: 1-ая доза 1 г вводится внутривенно после пережатия пуповины, затем по 1 г внутримышечно или внутривенно через 6 и 12 часов после 1-ой дозы (всего три дозы по 1 г в течение 12 часов).
Предостережения, контроль терапии
Применять только в условиях стационара.
При выраженной почечной недостаточности требуется соответствующая коррекция дозировок.
При назначении пациенту длительного курса лечения (более 10 суток) следует контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек.
В препарате Цефотаксим Лек ссдержится около 50.5 мг натрия на 1 г цефотаксима. Максимальная суточная доза препарата содержит более 200 мг натрия, что следует учитывать при назначении пациентам, соблюдающим диету, ограничивающую поступление натрия в организм.
Влияние на способности к концентрации внимания
Препарат не оказывает влияния на способность к концентрации внимания.
Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются следующие реакции:
Местные реакции (4.3%): при внутривенном и внутримышечном введении: болезненность в месте введения, отек, покраснение кожи, редко - флебит.
Аллергические реакции (2.4%): кожная сыпь, зуд, повышенная температура тела, эозинофилия, редко - анафилактическая реакция.
Со стороны пищеварительной системы (1.4%): потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит во время или после прекращения лечения.
Реже (менее чем у 1% пациентов) отмечаются следующие реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении цефотаксима через центральный венозный катетер может развиться аритмия, представляющая опасность для жизни пациента.
Со стороны системы кроветворения: изменения картины периферической крови, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны половой системы: монилиаз, вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, транзиторное повышение уровней общего азота крови и креатинина.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина.
Со стороны ЦНС: головная боль, спутанность сознания, неконтролируемые движения и судороги, энцефалопатия.
Влияние на результаты лабораторных анализов
Возможна положительная реакция Кумбса и ложно-положительная реакция мочи на глюкозу. Следует применять ферментные методы анализа.
При лечении цефотаксимом возможно получение завышенного уровня теофиллина в сыворотке крови при анализе методом ВЭЖХ. Данный эффект можно свести к минимуму, определяя концентрацию теофиллина непосредственно перед введением цефотаксима.
Передозировка
Симптомы передозировки, наблюдающиеся также и при быстром введении препарата: энцефалопатия, редко - судороги.
Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое. Для удаления цефотаксима из организма может применяться гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном назначении цефалоспориновых и аминогликозидных антибиотиков, а также этакриновой кислоты или диуретиков (фуросемид) повышается нефротоксичность цефалоспоринов.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима, что приводит к его накоплению в организме.
Не следует смешивать цефотаксим и аминогликозидные антибиотики в одном растворе. Если эти препараты назначены пациенту одновременно, их следует вводить отдельно.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Приготовленный раствор годен в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8°С).
Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
