Фталазол
Состав
Состав: каждая таблетка содержит 0,5 г фталилсульфатиазола.
Описание: Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола c синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, no сравнению c ПАБK значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают c его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикоидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris, и ряд крупных вирусов - возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта - (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты).
Показания
Фталазол применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также для профилактики при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
Препарат следует применять по назначению врача во избежание возможных осложнений.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, диффузный токсический зоб, болезни почек, острый гепатит, кишечная непроходимость.
Способ применения и дозы
При острой форме дизентерии взрослым назначают внутрь в 1-2 день - по 6 г в сутки (каждые 4 часа пo 1 г), в 3-4 день - пo 4 г в сутки (каждые 6 часов пo 1 г), в 5-6 день - пo 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день - пo 1 г через 4 часа (ночью - через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
Детям Фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг массы тела в сутки; суточную дозу в течение дня делят на три равные части без нарушения ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г на прием 4 раза в сутки (в зависимости от возраста).
При лечении других инфекций Фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 часов, в последующие 2-3 дня - половинные дозы. Курс лечения -5-7 дней.
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг массы тела в сутки. Препарат принимают в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2-0‚5 г каждые 6-8 часов.
Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: наиболее часто развиваются признаки почечнокаменной болезни, вплоть до полной блокады мочеотделения.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильный инфильтрат легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Взаимодействие
При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов;
- салицилаты - усиливается активность и токсичность;
- метотрексат и дифенин - усиливается токсичность;
- тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза;
- нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
- антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие;
- оксациллин - снижается активность антибиотика.
Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При сочетанном применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
