Тригрим

Производитель: Польфарма (Польша)

Владелец РУ: АО Акрихин (Россия)

РУ: лср-004423/09

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Диуретическое средство

АТХ: C03CA04 Torasemide

EphMRA: C3A2 петлевые диуретики простые

Форма выпуска: таблетки

МНН: Торасемид

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка содержит:

Активного вещества: торасемида  2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Описание:

Для дозировки 2,5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Для дозировки 5 мг и 10 мг: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета; с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na⁺/2Cl^-/K⁺, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется  реабсорбция  ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.

Связь с белками плазмы  крови – 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.

Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, M3 и M5.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин.  В среднем  80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде  метаболитов (Ml – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания

• Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
• Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

 

 

Противопоказания

Противопоказания

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
• анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• аритмия;
• артериальная гипотензия;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• сахарный диабет,
• подагра,
• нарушения водно-электролитного баланса,
• нарушение функции печени,
• цирроз печени,
• предрасположенность к гиперурикемии.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые:

Отеки:

5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг  Тригрима^® в сутки.

Застойная сердечная недостаточность:

5 – 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.

Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Цирроз печени:

5 – 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.

Первичная артериальная гипертензия:

2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети:

Нет данных относительно применения Тригрима^® у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима^®, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

• При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима^® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
• С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты
• При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
• При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управление механизмами.

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Побочные эффекты

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов,  гиповолемия, нарушения  электролитного баланса, гипокалиемия,  повышение  мочевой  кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:  острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость,  спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции:  кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Передозировка

Симтомы - типичной картины отравления нет.

При передозировке – форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Взаимодействие

• Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
• При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться  выведение калия.
• Усиливает действие гипотензивных препаратов.
• В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
• Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
• При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
• Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
• Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)
• Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на  животных).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.