Торасемид

АТХ-классификация

C03CA04 Торасемид

Фармако-терапевтические группы

Диуретическое средство

Фармдействие

"Петлевой" диуретик, обратимо связывается с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция Na+ и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. TCmax - 1-2 ч. Биодоступность - около 80% с незначительными индивидуальными вариациями. Связь с белками - более 99%. Объем распределения - 16 л. Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов (M1, M3 и M5). T1/2 торасемида и его метаболитов - 3-4 ч и не изменяется при ХПН. Около 83% принятой дозы выводится почечными канальцами в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Показания

Отечный синдром на фоне ХСН, заболеваний печени, почек и легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), анурия, печеночная кома и прекома, ХПН с нарастающей азотемией, артериальная гипотензия, аритмия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Предрасположенность к гиперурикемии, подагре, сахарный диабет (в т.ч. латентный).

Дозирование

Внутрь, 1 раз в сутки, после еды. Терапевтическая доза - 5 мг. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг, в отдельных случаях - до 40 мг.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: нарушение кровообращения и тромбоэмболия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ, анорексия, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение содержания мочевины и креатинина.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия и гиперлипидемия.
Передозировка. Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся гиповолемией и нарушением электролитного баланса, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом; нарушения функции ЖКТ.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение потерь жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Повышает токсичность сердечных гликозидов (при гипокалиемии и гипомагниемии).
Одновременный приеме с минералокортикоидами и ГКС, слабительными ЛС уисливает риск развития гипокалиемии. Усиливает действие гипотензивных ЛС.
Усиливает (особенно в высоких дозах) нефро- и ототоксичность антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность препаратов Pt, нефротоксичность цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксичность препаратов Li+.
Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина. Усиливает токсическое действие больших доз салицилатов. Снижает эффективность гипогликемических ЛС.
Последовательный или одновременный прием с ингибиторами АПФ повышает риск выраженного снижения АД, что можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВП и пробеницид уменьшают мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин уменьшает всасывание торасемида из ЖКТ.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
До начала лечения следует провести коррекцию водно-электролитного баланса.
При сахарном диабете необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.