Тиолепта
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнечный закат желтый 0,004 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном срезе – светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство.
Код АТХ: А16АХ01
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации – 40-60 минут. Биодоступность – 30 %.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения – 20-50 мин.
Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 600 мг. Длительность курса лечения определяет врач.
Предостережения, контроль терапии
Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. это снижает лечебный эффект и является фактором риска прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания.
Побочные эффекты
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:
очень частые - ≥1/10 назначений (>10 %)
частые - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
нечастые - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)
редкие - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
очень редкие - <1/10000 назначений (<0.01 %)
Зависимость частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом не наблюдается.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Со стороны нервной системы
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь.
Со стороны обмена веществ
Очень редко: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. Это может проявляться симптомами гипогликемии - головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, расстройством зрения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислоты должен составлять не менее 2 часов.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиолепта® обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Условия и сроки хранения
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
