Тестостерона пропионат
Состав
Лекарственная форма Тестостерона пропионата – раствор для инъекций в оливковом масле 1% и 5%: маслянистая жидкость светло-желтого или светло-зеленого цвета, со специфическим запахом [по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 10 ампул в комплекте с ампульным ножом/скарификатором, либо 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором (ампульный нож/скарификатор вкладывается только в пачки с определенным типом ампул, без точки/кольца надлома).
Состав 1 ампулы: действующее вещество: тестостерона пропионат – 10 или 50 мг; вспомогательный компонент: этилолеат.
Фармакодинамика
Тестостерона пропионат – препарат, оказывающий андрогенное и анаболическое действие (т. е. регулирующий функцию мужских половых желез и синтез белка). Тестостерон стимулирует функции и развитие наружных половых органов, семенных пузырьков, простаты и вторичных мужских половых признаков.
Обеспечивает стимуляцию сперматогенеза, участвует в формировании мужского полового поведения и построении конституции тела. Под его влиянием снижается продукция фолликулостимулирующего и лютеотропного гормонов.
Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов эстрогенов. Он оказывает противоопухолевое действие при новообразованиях в молочных железах у женщин.
Препарат оказывает анаболическое воздействие и, как следствие, снижает количество жировых отложений, стимулирует синтез белка и задерживает в организме ряд элементов, необходимых для него.
Под воздействием этого гормона растет мышечная масса, увеличивается степень фиксации кальция в костях. Если пациент во время применения Тестостерона пропионата получает достаточное белковое питание, также стимулируется продукция эритропоэтина – одного из гормонов почек, контролирующего эритропоэз.
Фармакокинетика
После внутримышечного или подкожного введения тестостерон медленно всасывается, после чего попадает в кровоток и органы, в которых восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, взаимодействующего с рецепторами клеточной мембраны, затем проникает в ядра клеток. Тестостерон характеризуется высокой связью с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки. В неизмененном виде около 6% вещества выводится через кишечник.
Показания
Для мужчин:
- половое недоразвитие;
- функциональные нарушения в половой системе (в т. ч. импотенция, связанная с эндокринными нарушениями, евнухоидизм, олигоспермия);
- климактерий (период после 50 лет, когда мужчины уже не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним нервные и сосудистые расстройства;
- гипертрофия предстательной железы;
- акромегалия (увеличение внутренних органов, стоп и кистей, носа и нижней челюсти, нарушение обмена веществ).
Для женщин:
- рак молочной железы и яичников у женщин в возрасте до 60 лет;
- дисфункциональные маточные кровотечения у женщин пожилого возраста;
- климактерические сосудистые и нервные расстройства (при наличии противопоказаний к эстрогенным или препаратам женских половых гормонов).
Противопоказания
- нарушения процесса мочеиспускания;
- гиперплазия простаты;
- рак предстательной железы или молочных желез у мужчины;
- гинекомастия;
- сахарный диабет;
- гиперкальциемия;
- отеки;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда; выраженная астенизация;
- нарушение работы почек и печени;
- беременность и кормление грудью;
- преклонный возраст у мужчин;
- повышенная чувствительность к Тестостерона пропионату.
Способ применения и дозы
Тестостерона пропионат предназначен для внутримышечного или подкожного введения. Разовая доза обычно составляет 1 мл раствора. Интервал между инъекциями – 1–2 дня.
Рекомендуемые режимы дозирования:
- евнухоидизм, недоразвитие половых желез, акромегалия: по 25 мг тестостерона ежедневно или по 25–50 мг каждые 1–2 дня. Продолжительность лечения индивидуальна в зависимости от выраженности эффекта. Позже пациента переводят на поддерживающую терапию – по 5–10 мг ежедневно или через день;
- гипертрофия предстательной железы: по 10 мг через день на протяжении 1–2 месяцев;
- импотенция эндокринного происхождения, климактерия у мужчин: по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю курсом 1–2 месяца.
Курс лечения для женщин врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и выраженности симптомов. При дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 1–2 мл 1% раствора через день. Курс – 20–30 инъекций.
Предостережения, контроль терапии
Особые указания
Врачи не рекомендуют применять тестостерон для развития мышц и повышения выносливости. Перед назначением препарата мужчинам показано проведение медицинского обследования, чтобы исключить рак предстательной железы, поскольку Тестостерона пропионат увеличивает риск развития гиперплазии простаты.
При введении препарата следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить попадания раствора в сосуды. Во избежание развития нежелательных побочных эффектов, в том числе местных, вводить средство рекомендуется очень медленно.
Во время лечения требуется контроль состояния пациентов, страдающих мигренью, болезнями почек, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, эпилепсией. Тестостерона пропионат повышает склонность к тромбообразованию, поэтому с осторожностью должен применяться при лечении пациентов, которые недавно перенесли травмы или оперативное вмешательство.
В случае продолжительной терапии необходимо контролировать следующие показатели: функциональное состояние печени, концентрацию тестостерона, уровень гемоглобина и гематокрит. У детей тестостерон может вызвать ускорение роста, преждевременное закрытие зоны роста эпифиза и слишком активное созревание костной ткани.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работ с потенциально опасными последствиями.
Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим грудью женщинам принимать препарат запрещено, поскольку он обладает тератогенным эффектом.
Применение в детском возрасте
Данные о безопасности применения тестостерона в детском возрасте отсутствуют, поэтому препарат не назначается в педиатрии.
При нарушениях функции почек Тестостерона пропионат противопоказан при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени Тестостерона пропионат противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте Мужчинам в преклонном возрасте препарат не назначают.
Побочные эффекты
- респираторные нарушения, апноэ;
- склонность к тромбозам;
- боли в ногах, артралгия, судороги;
- сильное потоотделение, нервозность, головокружение, депрессивное состояние;
- увеличение веса;
- диарея, тошнота, желтуха;
- зуд, акне, себорея;
- местные реакции (в области инъекций).
При применении препарата в повышенных дозах возможны задержка солей и воды, повышенное половое возбуждение. У мужчин может отмечаться частая эрекция. У женщин могут быть маскулинизация (огрубение голоса, рост волос на лице и теле), атрофия (уменьшение массы) молочных желез, пастозность лица (потеря эластичности и побеление кожи лица на фоне слабо выраженного отека).
В случае назначения больших доз Тестостерона пропионата женщинам для лечения дисменореи возможно полное прекращение менструации. У мальчиков и подростков препарат может ускорить половое созревание, способствовать увеличению половых органов.
Передозировка
При применении препарата в высоких дозах в течение длительного времени возникают описанные выше побочные эффекты и симптомы, связанные с андрогензависимостью. Лечение в этом случае следует приостановить до стабилизации состояния, после чего Тестостерона пропионат необходимо назначать в более низких дозах.
У женщин при передозировке возможно прекращение менструаций.
Взаимодействие
Согласно инструкции, Тестостерона пропионат усиливает эффекты анаболических препаратов, витаминов, пероральных антикоагулянтов и лекарственных средств, содержащих фосфор и кальций. Его действие снижают барбитураты, карбамазепин, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, этанол.
При одновременном применении адренокортикотропного гормона или кортикостероидов возрастает риск появления отеков.
Под влиянием андрогенов возможно усиление действия гипогликемических препаратов и инсулина, из-за чего может потребоваться снижение их дозы.
Тестостерон замедляет элиминацию циклоспорина.
Пациентам с выраженным гипогонадизмом Тестостерона пропионат рекомендуется применять в комбинации с эстрогенами и средствами, стимулирующими функцию щитовидной железы.
Условия и сроки хранения
Срок годности – 5 лет.
Хранить вдали от солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре 5–25 °С.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
