Спазмо-лит

Производитель: Мадаус ГмбХ (Германия)

РУ: лп-002038

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: М-холиноблокатор

АТХ: G04BD09 Trospium

EphMRA: G4D4 препараты для лечения энуреза

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

МНН: Троспия хлорид

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: троспия хлорид - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 19,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,0 мг, лактозы моногидрат - 7,0 мг, стеариновая кислота - 3,0 мг, повидон (К 29-32) (поливинилпирролидон К25) - 2,0 мг, кроскармеллоза натрия - 2,0 мг, тальк - 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,3 мг.

Оболочка: сахароза - 39,0 мг, тальк - 8,062 мг, кальция карбонат (Е 170) - 6,46 мг, титана диоксид (Е 171) - 3, 43 мг, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) - 1,86 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,43 мг, кармеллоза натрия - 0,328 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,38 мг, воск пчелиный белый - 0,025 мг, воск карнаубский - 0,025 мг.

Описание:

Таблетки круглой формы, коричневато-желтые, покрытые глянцевой оболочкой.

Фармакодинамика

Троспия хлорид - четвертичное аммониевое основание, принадлежит к группе м-холиноблокаторов.

Троспия хлорид обладает высоким сродством к мускариновыми рецепторам М1-, М2- и М3-подтипов и демонстрирует незначительное сродство к никотиновым рецепторам.

Следовательно, м-холиноблокирующий эффект троспия хлорида состоит в уменьшении сократительного тонуса гладкой мускулатуры желудочно- кишечного тракта и мочеполовых путей.

Доказано, что троспия хлорид не оказывает влияния на сердечную реполяризацию, но может вызывать дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя ее.

В длительном клиническом исследовании троспия хлорида в дозе 20 мг два раза в день было обнаружено увеличение QT > 60 мс у 1,5 % (3/197) пациентов. Клиническая значимость этих результатов не была установлена.

Фармакокинетика

После перорального приема 20 мг троспия хлорида максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляли 4 нг/мл и достигались через 4-6 часов. В пределах исследуемого диапазона, 20-60 мг в виде однократной дозы, плазменные концентрации были пропорциональны принимаемой дозе. Абсолютная биодоступность разовой пероральной дозы троспия хлорида 20 мг (1 таблетка Спазмо-лита® 20 мг) составляет 9,6 ± 4,5 %. Одновременное употребление пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспия хлорида. После приема пищи с высоким содержанием жира средняя Сmах и концентрация в плазме крови во времени уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак.

Большая часть системно доступного троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (10 % от почечной экскреции) выводится с мочой. Предельный период полувыведения - 10-20 часов. Накопления троспия хлорида не происходит. Связывание с белками плазмы - 50-80 %.

Фармакокинетические данные у пожилых пациентов не предполагают никаких существенных отличий.

Результаты исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не подтвердили необходимости регулирования доз у пациентов с печеночной недостаточностью, что согласуется с ограниченной ролью печеночного метаболизма в элиминации троспия хлорида.

Показания

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, а именно недержания мочи/или увеличения частоты мочеиспусканий, а также императивных позывов у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (идиопатическая или неврологическая гиперактивность детрузора).

Противопоказания

Троспия хлорид противопоказан пациентам с задержкой мочи, закрытоугольной глаукомой, замедлением эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию, тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами (включая токсический мегаколон), тяжелой миастенией, тахиаритмией.

Троспия хлорид также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу ядра или оболочки таблетки.

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с:

• редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• редкой наследственной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазй;
• аллергией на пшеницу (отличной от целиакии). Не считая этого, троспия хлорид может применяться у пациентов с целиакией;
• тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.

Поскольку данные о применении препарата у детей до 18 лет отсутствуют, препарат противопоказан этой категории пациентов.

С осторожностью:

Троспия хлорид следует с осторожностью применять пациентам с:

• вегетативной невропатией;
• грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом;
• пациентам, для которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия,
• нарушениями функции печени средней степени тяжести.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические данные о применении Спазмо-лита ® у беременных отсутствуют. В связи с этим применение препарата допустимо, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать нарушение аккомодации и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Способ применения и дозы

По 1 таблетке два раза в день (эквивалентно 40 мг троспия хлорида в день). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, до еды натощак.

Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2 ) рекомендуемая доза одна таблетка в день или через день (эквивалентно 20 мг троспия хлорида в день или через день).

Необходимость продолжения лечения должна регулярно оцениваться каждые 3-6 месяцев.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Перед началом терапии должны быть исключены органические причины нарушения частоты мочеиспусканий, острых позывов к мочеиспусканию и недержания мочи, например, такие как заболевания сердца, заболевания почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочевыделения.

Побочные эффекты

• Во время лечения троспия хлоридом могут возникать антихолинергические реакции, такие как сухость во рту, диспепсия и запоры, боли в животе.
• Нечасто (<1 %): тахикардия, головная боль, вздутие живота, диарея, боль в груди.
• Редко(< 0,1 %): нарушения мочеиспускания (например, образование остаточной мочи), нарушение аккомодации (это особенно касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректировано), одышка, сыпь, астения, задержка мочи, болезненный позыв мочеиспускания, миалгия, артралгия, ангионевротический отек, повышение активности аминотрансаминаз в сыворотке крови, анафилаксия, головокружение.
• Очень редко (<0,01 %): ангиоэдема.

Передозировка

После приема максимальной разовой дозы 360 мг троспия хлорида здоровыми добровольцами наблюдалась сухость во рту, тахикардия и нарушения мочеиспускания. До настоящего времени о проявлениях тяжелой передозировки или интоксикации не сообщалось. Предполагаемыми признаками интоксикации будут усиление антихолинергических симптомов.

В случае интоксикации должны быть приняты следующие меры:

• промывание желудка и уменьшение всасывания (например, активированный уголь);
• пациентам с глаукомой закапывают глазные капли в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли.

Количество инсталляций может варьироваться в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Острый приступ глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 минут, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

• катетеризация мочевого пузыря у пациентов с задержкой мочи;
• лечение парасимпатомиметиками (например, неостигмина метилсульфат в случае тяжелых симптомов;
• применение (3-адреноблокаторов в случае недостаточной ответной реакции, выраженной тахикардии и/или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно наряду с контролем ЭКГ и артериального давления).

Взаимодействие

Спазмо-лит® может вызывать усиление антихолинергического действия таких препаратов, как амантадин, трициклических антидепрессантов; усиление частоты сердечных сокращений при одновременном приеме с бета-адреномиметиками; снижение эффективности прокинетических средств (например, метоклопрамида).

Поскольку троспия хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключить возможность нарушения абсорбции других одновременно применяемых препаратов.

При совместном применении с препаратами, такими как колестирамин, колестипол, растения гуар, нельзя исключить ингибирования абсорбции троспия хлорида, поэтому одновременное применение этих препаратов с троспия хлоридом не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.