Анаэроцеф

Производитель: АБОЛмед (Россия)

РУ: р n003297/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: J01DC01 Cefoxitin

EphMRA: J1D2 цефалоспорины парентеральные

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Цефокситин

Тип: Лекарственное средство

Состав

На один флакон: 

Активное вещество: цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) 0,5 г и 1,0 г

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам. 

Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureusи Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), K. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp., Shigella spp., а также клинически-значимых анаэробов - Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильных стрептококков, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Prevotella bivia. 

Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., энтерококков, Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Фармакокинетика

Через 5 мин после болюсного внутривенного (в/в) введения 1 г и 2 г цефокситина максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 110 и 244 мг/л, соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения 1 г цефокситина Cmax наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л. 
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Объем распределения - 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 

Экскретируется преимущественно почками в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5% от введенной дозы. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении составляет от 41 до 59 мин, у пожилых - от 51 до 90 мин.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких;
• инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс брюшной полости;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит;
• инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции костей и суставов;
• неосложненная гонорея;
• септицемия.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефокситину и другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью 
У пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит; почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации 
Применение Анаэроцефа^® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. На период лечения цефокситином грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф^®может вводиться в/в (струйно или в/в капельно) или в/м. 

Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч. 
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1 г 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно (или 1 ч спустя) принимают внутрь 1 г пробенецида. 
При тяжелых инфекциях в/в путь введения предпочтителен; назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г. 

Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима введения в зависимости от значений клиренса креатинина (см. таблицу):

Дозирование Анаэроцефа^® у пациентов с почечной недостаточностью 

Клиренс креатинина,  мл/мин	Доза, г	Интервал между  дозами
30-50	1-2	8-12 ч
10-29	1-2	12-24 ч
5-9	0,5-1	12-24 ч
<5	0,5-1	24-48 ч

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г Анаэроцефа^®. 

Детям старше 1 мес. Анаэроцеф^® вводят из расчета 30-40 мг/кг каждые 6-8 часов (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внутривенные инъекции или инфузия препарата. У детей до 3 мес. Анаэроцеф^® вводят только внутривенно. 
Новорожденным первой недели жизни и недоношенным новорожденным с массой тела более 1500 г вводят внутривенно в разовой дозе 30-40 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным 1-4 нед. жизни по 30-40 мг/кг внутривенно каждые 8 ч. 

Взрослым для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям, в первые сутки послеоперационного периода по 2 г каждые 6 часов. 

При проведении операции кесарева сечения 2 г Анаэроцефа^® вводят в/в сразу же после пережатия пуповины. 

Новорожденным и детям до 12 лет, Анаэроцеф^® вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30-40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч (у новорожденных - 8-12 ч).

Приготовление растворов, способы введения 
Внутримышечное введение 
Для в/м введения стерильный порошок Анаэроцефа^® растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида. Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с сухим порошком антибиотика:

	Флакон, содержащий 0,5 г Анаэроцефа®	1 мл
	Флакон, содержащий 1,0 г Анаэроцефа ®	2 мл

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. 

Внутривенное введение 

Для в/в струйного введения Анаэроцеф^® растворяют в стерильной воде для инъекций. Следующие минимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон с сухим порошком антибиотика:

	Флакон, содержащий 0,5 г Анаэроцефа®	5 мл
	Флакон, содержащий 1,0 г Анаэроцефа®	10 мл

Полученный раствор вводят в/в медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает жидкости парентерально. 
Для в/в капельного введения 0,5 г Анаэроцефа^® растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор добавляют во флакон, содержащий 50-400 мл совместимой инфузионной жидкости: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий. 
Не следует использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций) для приготовления растворов Анаэроцефа^®, используемых у новорожденных.

Предостережения, контроль терапии

Анаэроцеф^® используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам. 
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. 

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинамино-трансфераз. 

Анаэроцеф^® не рекомендуется для лечения бактериального менингита. 
При использовании метода Яффе возможны ложно-завышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек. 

Местные реакции: тромбофлебит после внутривенного введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций 

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит. 

Со стороны системы крови: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. 

Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз. 

Прочие: усугубление течения myastenia gravis.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae. 

Растворы Анаэроцефа^® совместимы с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы; раствором для инфузий, содержащим 0.45% натрия хлорида и 5% декстрозы; раствором для инфузий, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы; 5% раствором декстрозы в растворе Рингера с лактатом, раствором Рингера с лактатом, 2,5%, 5% и 10% раствором маннитола, М/6 раствором натрия лактата. 

Не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа^® и аминогликозидов. 

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия. 

Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.

Условия и сроки хранения

Условия хранения: 
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 
2 года. Не использовать после истечения срока годности.