Итопра
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество – итоприда гидрохлорид 50,0 мг;
Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 40,0 мг; крахмал кукурузный 10,0 мг; гипролоза 4,0 мг; кармеллоза натрия 15,0 мг; магния стеарат 3,0 мг;
Оболочка – опадрай OY-S-7223 4,8 мг: гипролоза 1,51 мг; гипромеллоза 1,51 мг; титана диоксид 1,51 мг; макрогол-400 0,27 мг
Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка «ID 50». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2 – рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2 – рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность – 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 0,28 мк/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) – 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по
50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.
Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96 %; с альфа1 – кислым гликопротеином – менее чем на 15 %.
Распределение
Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) – 6,1 л/кг.
В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы.
Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2 – 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) – составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
Показания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности-купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; желудочно-кишечные кровотечения; механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта; детский возраст до 16 лет; беременность и период лактации (грудного вскармливания); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Применение при беременности и в период лактации
Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, нарушение сна, раздражительность.
Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрасферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы; гипербилирубинемия.
Меры предосторожности при применении
С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Указание, при необходимости, особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.
Взаимодействие
Ускоряет всасывание других лекарственных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме М-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Условия и сроки хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
