Ровамицин

Производитель: Санофи (Франция)

РУ: п n013418/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-макролид

АТХ: J01FA02 Spiramycin

EphMRA: J1F макролиды и их производные

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой

МНН: Спирамицин

Тип: Лекарственное средство

Состав

В 1 таблетке содержится 

активное вещество: спирамицин - 1,5 млн. МЕ;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1,20 мг, магния стеарат - 4,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 16,00 мг, гипролоза - 8,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая до 400 мг;

оболочка: титана диоксид (Е 171) - 1,694 мг, макрогол-6000 - 1,694 мг, гипромеллоза - 5,084 мг.

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: спирамицин - 3 млн. МЕ;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2,40 мг, магния стеарат - 8,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 32,00 мг, гипролоза - 16,00 мг, кроскармеллоза натрия - 16,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая до 800 мг;

оболочка: титана диоксид (Е 171) - 2,96 мг, макрогол-6000 - 2,96 мг, гипромеллоза - 8,88 мг.

Описание 

Для дозировки 1,5 млн. МЕ 

Двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».

Вид на поперечном разрезе: белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Для дозировки 3 млн. МЕ 

Двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».

Вид на поперечном разрезе: белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.

Антибактериальный спектр спирамицина 

Чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л.

• Грамположительные аэробы
  

Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus spp., Rhodococcus equi; Staphylococcus meti-S (метициллинчувствительные стафилококки); Staphylococcus meti-R (метициллинрезистентные стафилококки); Streptococcus В; неклассицированный стрептококк; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.

• Грамотрицательные аэробы
  

Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp.; Legionella spp.; Moraxella spp.

• Анаэробы
  

Actinomyces spp.; Bacteroides spp.; Eubacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

• Разные
  

Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp.; Coxiella spp.; Leptospires spp.; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii.

Умеренно-чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления ≥ 1 мг/л, но < 4 мг/л.

• Грамотрицательные аэробы
  

Neissevi a gonorrhoeae.

• Анаэробы
  

Clostridium perfvingens.

• Разные
  

Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере, 50 % штаммов являются устойчивыми.

• Грамположительные аэробы
  

Corynebacterium jeikenium; Nocardia asteroides.

• Грамотрицательные аэробы
  

Acinetobacter spp., Enterobacteria spp.; Haemophilus spp.; Pseudomonas spp.

• Анаэробы
  

Fusobactevium spp.

• Разные
  

Mycoplasma hominis.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% - при использовании во II и с 65% до 44% - при использовании в III триместре.

Фармакокинетика

Всасывание 

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию.

После приема внутрь 6 млн. МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.

Распределение 

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко.

Связь с белками плазмы - низкая (приблизительно 10%).

Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения - примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных носовых пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм 

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выведение 

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов. Выделяется из организма, главным образом, с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

• острый и хронический фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);
  
• острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата Ровамицин® показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);
  
• острый и хронический тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами;
  
• острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита;
  
• обострение хронического бронхита;
  
• внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;
  
• пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae и trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp) или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода);
  
• инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, импетигинизацию, эктиму, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожу), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму;
  
• инфекции полости рта (стоматиты, глосситы и т. п.);
  
• негонококковые инфекции половых органов;
  
• токсоплазмоз, в том числе у беременных женщин;
  
• инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт.
  

Профилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики;

Эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при противопоказаниях к приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита у больных после проведения лечения и перед выходом из карантина или у больных, бывших в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
• Период лактации.
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск возникновения острого гемолиза).
• Детский возраст (до 6-ти лет - для таблеток 1,5 млн. МЕ, до 18 лет - для таблеток 3 млн. МЕ).

С осторожностью

• Обструкция желчных протоков.
• Печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность 

Ровамицин® может назначаться, при необходимости, во время беременности. Большой опыт применения спирамицина во время беременности не выявил у него тератогенных или фетотоксических свойств.

Период лактации 

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отсутствую сведения об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Пациенты с нормальной функцией почек 

Взрослые 

Суточная доза составляет 2-3 таблетки по 3 млн. МЕ или 4-6 таблеток по 1,5 млн. МЕ (то есть 6-9 млн. МЕ), которая делится на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. МЕ.

Дети 

У детей от 6 до 18 лет следует применять только таблетки 1,5 млн. МЕ.

У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс. МЕ на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн. МЕ. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела, но в случае массы тела ребенка более 30 кг, она не должна превышать 9 млн. МЕ.

Профилактика менингококкового менингита 

Взрослые 

По 3 млн. МЕ два раза в сутки в течение 5 дней;

Дети 

По 75 тыс. МЕ на кг массы тела два раза в сутки в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек 

В связи с незначительностью почечной экскреции препарата коррекции дозы не требуется.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Во время лечения препаратом у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию.

Таблетки по 3 млн. МЕ у детей не применяются из-за трудностей их проглатывания детьми из-за большого диаметра таблеток и опасностью обструкции дыхательных путей.

Если в начале лечения у больного возникнут генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся высокой температурой тела, следует предположить острый генерализованный экзантематозный пустулёз (см. раздел «Побочное действие»); если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем применение спирамицина, как в монотерапии, так и в комбинации, противопоказано.

Побочные эффекты

Использована следующая классификация для указания частоты возникновения нежелательных эффектов: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, <10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 

Тошнота, рвота, диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит (менее 0,01%).

Неизвестная частота: язвенный эзофагит и острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).

Нарушения со стороны нервной системы 

Очень редко (отдельные случаи): преходящая парестезия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей 

В очень редких случаях (менее 0,01%) — отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей; холестатический и смешанный гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы 

Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «Противопоказания»).

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Нарушения со стороны иммунной системы 

Кожная сыпь, крапивница, зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок. Отдельные случаи васкулита, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез

Передозировка

Не известны случаи передозировки спирамицина.

Симптомы 

К возможным симптомам передозировки можно отнести: тошноту, рвоту, диарею. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT. При передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»).

Лечение 

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

С леводопой 

Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.

С непрямыми антикоагулянтами 

Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или её лечение играют роль в изменении Международного нормализованного отношения (МНО). Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, сульфаметоксазола + триметоприм и некоторых цефалоспоринов.

Условия и сроки хранения

Условия хранения 

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.