1 таблетка содержит:
действующее вещество: амброксола гидрохлорид 30,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 3,6 мг, кальция стеарат 1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, лактозы моногидрат 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,9 мг.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Амброксол является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Препарат обладает отхаркивающим, муколитическим действием. Снижение вязкости мокроты происходит в результате деполимеризации мукополисахаридов, которые находятся в мокроте. Деполимеризация мукополисахаридов связана прежде всего с разрывом дисульфидных связей в их молекулах. Амброксол повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, нормализует соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Облегчает выведение мокроты из дыхательных путей. Амброксол стимулирует пренатальное развитие легких путем увеличения синтеза и секреции сурфактанта в альвеолах. Синтез сурфактанта снижается в результате хронических заболеваний дыхательной системы, кроме того, изменяются свойства сурфактанта из-за образования связей между поверхностно активными фосфолипидами и воспалительными белками. Действие амброксола проявляется в течение 30 минут и удерживается 6-12 часов.
Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 1-3 ч. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате "первичного прохождения" через печень уменьшается приблизительно на 1/3.
Распределение. Связь с белками плазмы крови — 80-90%. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов (дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов).
Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 7-12 ч. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 ч. Выводится почками: 90% в форме метаболитов (таких как, дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), около 10% - в неизмененной форме. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40%.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.
Инфекционно-воспалительные заболевания бронхолегочной системы, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз.
- Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.
- Беременность (I триместр).
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 12 лет.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (лекарственная форма содержит лактозу).
С осторожностью
- нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек);
- почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
- II и III триместры беременности.
Беременность и период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II - III триместрах беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В период грудного вскармливания применять препарат не рекомендуется. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Препарат применяют внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет:
1 таблетка 30 мг 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.
Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней.
При необходимости для усиления терапевтического эффекта взрослым можно принимать по 2 таблетки (60 мг) 2 раза в сутки.
Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхиального древа.
Имеются данные о возникновении в очень редких случаях синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза при применении амброксола. При возникновении аллергических реакций следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо учитывать опасность кумуляции метаболитов амброксола.
Муколитики могут повреждать слизистый барьер желудочно-кишечного тракта, поэтому амброксол следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, в анамнезе.
Для поддержания секретолитического действия в период применения амброксола необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным частота не может быть установлена).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота;
Нечасто: рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: лихорадка;
Редко: кожная сыпь, крапивница;
В единичных случаях: анафилактические реакции вплоть да развития шока, ангионевротический отек, кожный зуд и другие реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: снижение чувствительности в полости рта и глотки;
Редко: сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея;
В единичных случаях: сухость слизистой оболочки глотки.
Симптомы: специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано. Наблюдаемые симптомы передозировки соответствовали известным побочным эффектам амброксола, применяемого в рекомендованных дозах (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов. Из-за высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови 80-90%, форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.