Никотиновая кислота буфус
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: никотиновая кислота – 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипедемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика
При парентальном введении быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты – N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В12). Период полувыведения – 45 минут.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз – преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Показания
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва. Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия. Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.
С осторожностью
Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).
Способ применения и дозы
При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) – 10 мг (1 % раствор по 1 мл) 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях – по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,1 г, суточная – 0,3 г.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.
Предостережения, контроль терапии
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).
После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.
Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, "приливы" крови к коже лица, головная боль, головокружение.
Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.
Передозировка
Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
