Никотиновая кислота
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит:
активные вещества: никотиновая кислота - 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 7,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл
Описание: Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Препарат, восполняющий дефицит никотиновой кислоты (витамин РР, В3); проявляет сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.
Никотиновая кислота и ее амид (никотинамид) является компонентом никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), играющих существенную роль в нормальном функционировании организма. НАД и НАДФ – соединения, осуществляющие окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, углеводный обмен, регулируют синтез белков и липидов, распад гликогена; НАДФ участвует также в переносе фосфата.
Препарат является специфическим противопелларгическим средством (недостаточность никотиновой кислоты у человека приводит к развитию пеллагры).
Оказывает сосудорасширяющее действие (непродолжительное), в т. ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).
Угнетает липолиз в жировой ткани, снижает скорость синтеза липопротеинов очень низкой плотности. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, повышает содержание липопротеинов высокой плотности; оказывает антиатерогенный эффект.
Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа – наследственно обусловленном нарушении обмена триптофана, сопровождающемся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.
Никотиновая кислота оказывает положительное влияние при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах, заболеваниях печени, сердца; обладает умеренным гипогликемическим эффектом.
Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени путем амидирования с последующим образованием никотинамидмононуклеотида – предшественника НАД. При дальнейшем фосфорилировании НАД образуется НАДФ. НАД и НАДФ распределяются в организме неравномерно: больше всего в печени (депонирующий орган), затем – в головном мозге, сердечной мышце, почках, скелетной мускулатуре и в крови (в эритроцитах). Проникает в грудное молоко.
Конечная биотрансформация осуществляется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится почками.
Показания
Лечение и профилактика пеллагры (авитаминоз РР); в составе комплексной терапии: спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей), гипоацидный гастрит, неврит лицевого нерва, инфекционные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализации и генеза.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, фаза обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная недостаточность, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, период беременности, период кормления грудью, детский возраст до 15 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).
Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1–2 раза в сутки. Курс лечения – 10–15 дней.
Ишемический инсульт. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).
Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10–15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100–200 мл инфузионного раствора.
Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).
Предостережения, контроль терапии
Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин и другие липотропные средства.
В процессе лечения препаратом (особенно в больших дозах) необходимо контролировать функцию печени.
При повышенной чувствительности к препарату (за исключением применения как сосудорасширяющего средства) необходимо назначать никотинамид.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде): для взрослых мужчин – 16–28 мг, для женщин – 16 мг, для беременных – 18 мг, для кормящих матерей – 21 мг, для детей и подростков в зависимости от возраста – 5–20 мг.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, аритмии, тахикардия; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головокружение, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе.
Местные реакции: болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.
Прочие: аллергические реакции (при внутривенном введении).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головокружение, чувство прилива крови к голове.
Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие
Фармацевтическая несовместимость. Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).
Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое гепатотропное влияние алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).
Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.
Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
