Никотиновая кислота
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: никотиновую кислоту - 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Никотиновая кислота - водорастворимый витамин группы В, восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопелларгическим средством (авитаминоз витамина РР). Механизм ее действия заключается в подавлении мобилизации синтеза жирных кислот из жировой ткани, уменьшении образования в печени липопротеидов очень низкой плотности, снижении содержания в крови триглицеридов. Наряду с этим уменьшает образование и содержание в крови липопротеинов низкой плотности и холестерина. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие, активирует систему фибринолиза и увеличивает размер липопротеинов низкой плотности, что значительно затрудняет инфильтрирование их в интиму артерий, повьппает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности, в том числе и при нормолипидемии.
Фармакокинетика
В кровь поступает очень быстро (за 20-30 мин.) после парентерального введения. В крови почти вся связывается эритроцитами, в которых превращается в активные коэнзимы: НАД (никотинамиддинуклеотид) и НАДФ (никотинамиддинуклеотидфосфат). НАД и НАДФ обнаруживаются во всех тканях организма. Особенно богаты печень, мышцы, почки, сердце. В организме трансформируется в никотинамид. Частично биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов: N-метил-2-пиридон-3-карбоксамида и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамида. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде.
Показания
Авитаминоз РР: Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитилирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и артериосклерозе.
С осторожностью:
Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперасцидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-пестной кишки (в стадии обострения). В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
Беременность и лактация:
Применение раствора никотиновой кислоты во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Применяют раствор никотиновой кислоты подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно). Подкожное и внутримышечное введения болезненны.
При пеллагре (авитаминоз РР) парентерально вводят 1 % раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.
При ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1 % раствора.
При остальных заболеваниях применяют по 20-50 мг/сут (до 100 мг/сут);
Высшие дозы для взрослых: разовая 100 мг, суточная 300 мг.
Предостережения, контроль терапии
В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исследования не проводились.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови аспарагинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.
Местные реакции: болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата. Никотиновая кислота у лиц с индивидуальной непереносимостью может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивницу, парастезию (ощущение онемения, потери чувствительности, ползания мурашек, покалывания). Эти явления проходят сами по себе и не требуют специального лечения.
Взаимодействие
Необходимо, соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой. Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
