Налтрексон фв

РУ: р n000388/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Опиоидных рецепторов антагонист
АТХ: N07BB04Naltrexone
EphMRA: N7Eпрепараты, применяемые для лечения алкогольной зависимости
Форма выпуска: капсулы
Тип: ЛС
Действующее вещество
Налтрексон
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активные вещества:

  • Налтрексона гидрохлорид -50 мг

Вспомогательные вещества:

  • Лактоза - 96 мг
  • Магния стеарат - 4 мг
  • Капсулы твердые желатиновые №4 (желатин, диоксид титана, индиго кармин) - до получения содержимого капсулы массой 150 мг

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа опиоидных рецепторов антагонист.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие:

Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Фармакодинамика:

Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина, в дозе 100 мг - его действие удлиняется до 48 часов, а в дозе 150 мг - до 72 часов.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит-6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистоматические барьеры - объем распределения составляет 1350 л. время полусуществования в плазме крови - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона)

Показания

Налтрексон ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Применение Налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7 - 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Налтрексон назначают в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Противопоказания

Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. показания к применению). Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения Налтрексона у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Нарушения функции печени и/ или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Лечение героиновой наркомании:
Лечение Налтрексоном ФВ может быть начато не ранее чем через 7 - 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг Налтрексона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Поддерживающая терапия Налтрексоном ФВ

После окончания вводной фазы назначают 50 мг Налтрексона ФВ каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

  1. 50 мг Налтрексона назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.
  2. 100 мг Налтрексона назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.
  3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 месяцев, стандартный курс - 6 месяцев.

Лечение алкоголизма:

Ежедневный прием 50 мг Налтрексона ФВ, минимальный курс - 3 месяца.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать увеличение короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз. Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7 - 10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч. В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Не эффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг в сутки Налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и / или рвота, абдоминальная боль; редко-снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто -беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве. Со стороны дыхательной системы: редко-кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко-боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции:

Менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица);

Редко - гипертермия, кожный зуд, редко-повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие:

Более часто - артралгия, миалгия;

Редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз;

В одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром "отмены" опиоидов:

Абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет.
При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Взаимодействие

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у принимающих налтрексон. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Условия и сроки хранения

Срок годности:

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не превышающей 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.