Дроперидол

Производитель: Дальхимфарм (Россия)

Владелец РУ: Дальхимфарм (Россия)

РУ: лп-000492

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ: N05AD08 Дроперидол

EphMRA: N1A2 препараты для общей анестезии парентеральной

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Дроперидол

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит 2,5 мг дроперидола.

Фармакодинамика

Нейролептические, антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое средство. Блокирует дофаминовые рецепторы (преимущественно D2) в подкорковых областях мозга, угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.

После введения препарата развивается психическая индифферентность. Обладает сильной каталептогенной активностью. Потенцирует действие наркотиков, анальгетиков. После парентерального введения действие наступает через 3—10 мин и достигает максимума через 30 минут.

Фармакокинетика

При внутривенном и внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут. С белками плазмы связывается на 85—95%. Период полувыведения составляет около 134 мин. Метаболизируется в печени. Выделяется преимущественно в виде метаболитов и в неизмененном виде почками и через кишечник (в неизмененном виде — 1% и 11%, соответственно).

Показания

Необходимость нейролептанальгезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления, подготовка больных к наркозу, хирургическим вмешательствам, галлюцинации, гипертонические кризы, травмы, инфаркт миокарда, шок.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, оперативные вмешательства в поздних сроках беременности (например, кесарево сечение), ранний детский возраст (младше 2 лет).

Способ применения и дозы

Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Для премедикации внутримышечно инъецируют за 15—45 мин до начала хирургического вмешательства по 2,5—5 мг дроперидола (1—2 мл 0,25% раствора). Детям вводят в дозе 100 мкг/кг массы тела.

Для вводного наркоза взрослым вводят внутривенно в дозе 15—20 мг (6—8 мл), детям — внутривенно в дозе 200—400 мкг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 300—600 мкг/кг массы тела.

Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора).

В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5—5 мг (1—2 мл препарата) внутримышечно с интервалом между введениями 6 часов.

Предостережения, контроль терапии

Для предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется соблюдать осторожность при транспортировке пациента. Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.

Необходима осторожность при совместном применении с кортикостероидами и инсулином.

Побочные эффекты

Понижение артериального давления, угнетение дыхания, депрессивные состояния, дисфория, экстрапирамидная симптоматика.

Передозировка

Симптомы: нарастание выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.

Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства. Снижение артериального давления купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами. При гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Взаимодействие

Противопоказан при одновременном применении:

- с лекарственными средствами, увеличивающими длительность интервала QT, например: некоторые антиаритмические препараты (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, соталол), макролиды (азитромицин, эритромицин, кларитромицин), фторхинолоны, некоторые антигистаминые (астемизол, терфенадин), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), определенные антипсихотические лекарственные средства (амисульприд, хлорпромазин, галоперидол, мелперон, фенотиазины, пимозид, сульпирид, сертиндол, тиаприд), СИОЗС (флуоксетин, сертралин, флувоксамин), противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, галофантрин), цизаприд, пентамидин, такролимус, тамоксифен, винкамин.

- с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные нарушения, например, метоклопрамид и другие нейролептики.

- с алкогольными напитками.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении:

- для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, способные вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

- дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные).

- дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии.

- дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами.

- так как дроперидол блокирует рецепторы дофамина, он может ингибировать действие агони-стов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид, и леводопа. Вещества, ингибирующие актив-ность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 изофермента (циметидин, мибефрадил).

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке