Дроперидол

АТХ-классификация

N01AX01 Дроперидол N05AD08 Дроперидол

Фармако-терапевтические группы

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Входит в перечни

ЖНВЛП

Фармдействие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Расширяет периферические сосуды и снижает ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не предотвращает аритмии др. этиологии. Обладает сильной каталептогенной активностью. При в/в или в/м введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на ЦНС - 12 ч.

Фармакокинетика

Cmax - через 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%. T1/2 - 120-130 мин. Метаболизм - в печени. Выделяется почками в виде метаболитов - 75%, в неизмененном виде почками - 1%, с каловыми массами - 11%.

Показания

Премедикация, вводная анестезия, потенцирование общей и регионарной анестезии;
нейролептанальгезия (с фентанилом или др. опиоидами);
тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций);
боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации, болевой синдром, болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, ожогах), отек легких;
гипертонический криз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала Q-T, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная ХСН, эпилепсия, депрессия, беременность.

Дозирование

Индивидуальный, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, используемых ЛС, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг; детям - 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг; детям - 0.2-0.4 мг/кг (или 0.3-0.6 мг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в введение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м, по 2.5-5 мг каждые 6 ч.

Побочные эффекты

Снижение АД, тахикардия, дисфория, сонливость в послеоперационный период.
При использовании в высоких дозах - тревожность, психомоторное возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные реакции.
Редко: головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм, повышение АД (при комбинированном применении дроперидола с фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном периоде).
Передозировка. Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: снижение АД устраняется аналептиками и симпатомиметическими ЛС, при эстрапирамидных нарушениях - противопаркинсонические ЛС; при гиповолемии - возмещение ОЦК, при необходимости - др. симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, снотворных и ЛС для общей анестезии, миорелаксантов и гипотензивных ЛС. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов. Снижает прессорное действие эпинефрина.

Особые указания

Применяют только в условиях стационара. Ввиду существующей возможности выраженного снижения АД следует располагать ЛС для его своевременной коррекции.
У больных с феохромоцитомой после введения могут наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции). Если в терапии использовались гипотензивные ЛС, в предоперационном периоде (до применения дроперидола) необходимо постепенно снизить их дозу (вплоть до полной отмены).
При применении в хирургической практике необходимо контролировать параметры физиологического состояния организма; изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.
При использовании на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение тела.
Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести вазопрессорные ЛС.