Толперизон + Лидокаин

ATC

M03BX04 Tolperisone

EphMRA

M3B миорелаксанты центрального действия

ФТГ

Миорелаксант центрального действия

Фармдействие

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и альфа-адреноблокируюший эффекты толперизона.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. TCmax - 0.5-1 ч. Биодоступность - 20%. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выделяется почками в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после внутривенного введения - 1.5 ч.

Показания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения, беременность, период лактации, детский возраст.

Дозирование

В/м, медленно, взрослым - 100 мг (в расчете на толперизон) 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Мышечная слабость, головная боль, снижение АД, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят). В редких случаях - аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка). Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме 300-600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Возможно применение в комбинации с седативными, снотворными ЛС и препаратами, содержащими этанол (не оказывает дополнительного седативного эффекта). Не усиливает депримирующее влияние этанола на ЦНС.

Особые указания

Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.