Теразозин

АТХ-классификация

G04CA03 Теразозин

Фармако-терапевтические группы

Альфа1-адреноблокатор

Фармдействие

Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие. Начало действия - 15 мин (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и до 6-8 нед - при многократном. Длительность гипотензивного эффекта - 24 ч. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ. Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и высокая, не зависит от приема пищи; биодоступность - более 90%. TCmax - 1 ч. Связь с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью. T1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

Показания

Артериальная гипертензия;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.
С осторожностью. Стенокардия, ИБС или др. декомпенсированные заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа 1.
Категория действия на плод. C

Дозирование

Внутрь, при артериальной гипертензии в начальной дозе -1 мг/сут с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза - 1-10 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 20 мг. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут перед сном, с постепенным увеличением до 2-10 мг/сут. Терапевтический эффект отмечается через 2 нед с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения - 4-6 нед.

Побочные эффекты

Ортостатическая гипотензия (феномен "первой дозы" - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение потенции, приапизм; подагра, инфекции мочевыводящих путей; тромбоцитопения.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморочные состояния.
Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости - гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, диуретики, БМКК, симпатолитики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект.
НПВП (особенно индометацин) - возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+.

Особые указания

Для предотвращения возникновения феномена первой дозы лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы (1 мг/ сут перед сном), после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч. Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен "первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.
В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA).
До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают через 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении этанола, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.