Миноксидил

АТХ-классификация

D11AX01 Миноксидил (для местного назначения)

Фармако-терапевтические группы

Алопеции средство лечения

Фармдействие

Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать K+-каналы гладких мышц. Преобладающим действием является расширение артериол и слабое действие на вены, в результате чего развиваются выраженная рефлекторная тахикардия и увеличение МОК; снижает давление в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы и способствует возникновению вторичного гиперальдостеронизма (задержка Na+ и воды). После однократного применения внутрь эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 2-3 ч и длится 24-48 (до 75) ч. При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10 см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее чем через 4 мес после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес можно ожидать восстановления прежнего облика. Неэффективен в случае облысения, вызванного приемом ЛС, неправильным питанием (дефицит Fe, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. TCmax - 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в печени с образованием до 90% малоактивных метаболитов. T1/2 - 4.2 ч. Миноксидил и его метаболиты выводятся в основном почками (97%) и кишечником (3%). Удаляется при гемодиализе; однако диализ не прекращает быстро фармакологический эффект. После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%).

Показания

Внутрь - артериальная гипертензия, в т.ч. симптоматическая (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными ЛС).
Местно - андрогенная алопеция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХСН, не связанная с гипертензией, стенокардия, экссудативный перикардит, феохромоцитома, ХПН, митральный стеноз, вторичная гипертензия в "малом" круге кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью. Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт), инфаркт миокарда. Нарушение целостности кожных покровов, дерматозы волосистой части головы, пожилой возраст - старше 65 лет (при местном применении).

Дозирование

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза - 5 мг, однократно, или в двух разделенных дозах. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 5-10 мг. Средняя терапевтическая доза - 20-40 мг/сут (в один или несколько приемов); обычная поддерживающая доза - 0.25-1 мг/кг/сут, максимальная доза - 100 мг/сут.
Детям младше 12 лет - в начальной суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг в 1 или 2 приема. Средняя терапевтическая доза - 0.2-1 мг/кг (не более 50 мг/ сут). Поддерживающая доза - 0.25 мг/кг. При ХПН дозу следует уменьшить.
Местно, 1 мл 2% раствора наносится на кожу головы в центр очага облысения и интенсивно втирается (от центра к периферии) 2 раза в сутки. Длительность лечения в среднем - около 1 года.

Побочные эффекты

При приеме внутрь: снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, обморок, тахикардия, аритмии, отеки (задержка Na+ и воды в организме), одышка, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях - гидроторакс, гидроперикард (у больных с ХСН), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), парестезии, аллергические реакции (кожная сыпь и зуд).
При местном применении: зуд, сухость и шелушение кожи головы; аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея.

Взаимодействие

Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).
Др. гипотензивные ЛС, нитраты, диуретики и бета-адреноблокаторы усиливают эффект.
Эстрогены, пероральные контрацептивы, адреностимуляторы, НПВП ослабляют гипотензивное действие миноксидила.

Особые указания

Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила).
Из-за возможного развития выраженной тахикардии у больных при лечении артериальной гипертензии препарат целесообразно сочетать с бета-адреноблокаторами.