Миноксидил

ATC
D11AX01Minoxidil
EphMRA
D11Aпрочие препараты для лечения заболеваний кожи
ФТГ
Алопеции средство лечения
Фармдействие
Показания
Противопоказания
Дозирование
Побочные эффекты
Взаимодействие
Особые указания

Фармдействие

Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать K+-каналы гладких мышц. Преобладающим действием является расширение артериол и слабое действие на вены, в результате чего развиваются выраженная рефлекторная тахикардия и увеличение МОК; снижает давление в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы и способствует возникновению вторичного гиперальдостеронизма (задержка Na+ и воды). После однократного применения внутрь эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 2-3 ч и длится 24-48 (до 75) ч. При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10 см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее чем через 4 мес после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес можно ожидать восстановления прежнего облика. Неэффективен в случае облысения, вызванного приемом ЛС, неправильным питанием (дефицит Fe, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. TCmax - 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в печени с образованием до 90% малоактивных метаболитов. T1/2 - 4.2 ч. Миноксидил и его метаболиты выводятся в основном почками (97%) и кишечником (3%). Удаляется при гемодиализе; однако диализ не прекращает быстро фармакологический эффект. После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%).

Показания

Внутрь - артериальная гипертензия, в т.ч. симптоматическая (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными ЛС).
Местно - андрогенная алопеция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХСН, не связанная с гипертензией, стенокардия, экссудативный перикардит, феохромоцитома, ХПН, митральный стеноз, вторичная гипертензия в "малом" круге кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью. Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт), инфаркт миокарда. Нарушение целостности кожных покровов, дерматозы волосистой части головы, пожилой возраст - старше 65 лет (при местном применении).

Дозирование

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза - 5 мг, однократно, или в двух разделенных дозах. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 5-10 мг. Средняя терапевтическая доза - 20-40 мг/сут (в один или несколько приемов); обычная поддерживающая доза - 0.25-1 мг/кг/сут, максимальная доза - 100 мг/сут.
Детям младше 12 лет - в начальной суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг в 1 или 2 приема. Средняя терапевтическая доза - 0.2-1 мг/кг (не более 50 мг/ сут). Поддерживающая доза - 0.25 мг/кг. При ХПН дозу следует уменьшить.
Местно, 1 мл 2% раствора наносится на кожу головы в центр очага облысения и интенсивно втирается (от центра к периферии) 2 раза в сутки. Длительность лечения в среднем - около 1 года.

Побочные эффекты

При приеме внутрь: снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, обморок, тахикардия, аритмии, отеки (задержка Na+ и воды в организме), одышка, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях - гидроторакс, гидроперикард (у больных с ХСН), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), парестезии, аллергические реакции (кожная сыпь и зуд).
При местном применении: зуд, сухость и шелушение кожи головы; аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея.

Взаимодействие

Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).
Др. гипотензивные ЛС, нитраты, диуретики и бета-адреноблокаторы усиливают эффект.
Эстрогены, пероральные контрацептивы, адреностимуляторы, НПВП ослабляют гипотензивное действие миноксидила.

Особые указания

Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила).
Из-за возможного развития выраженной тахикардии у больных при лечении артериальной гипертензии препарат целесообразно сочетать с бета-адреноблокаторами.

Список торговых наименований

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.