Лоратадин

ATC

R06AX13 Loratadine

EphMRA

R6A антигистаминные препараты системные

ФТГ

Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор

Входит в перечни

ЖНВЛП Минимальный ассортимент ОНЛС

Фармдействие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ. T1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
конъюнктивит,
поллиноз,
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
ангионевротический отек,
зудящий дерматоз;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность.

Дозирование

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5 мг/сут в 1 прием.

Побочные эффекты

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо. У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости. В дальнейшем степень ограничения устанавливают индивидуально для каждого пациента.