Кленбутерол

ATC

R03CC13 Clenbuterol

EphMRA

R3A2 бета2-адреномиметики системные

ФТГ

Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный

Фармдействие

Селективный бета2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции - через 10 мин, максимум - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 - 3 ч.

Показания

ХОБЛ,
бронхообструктивный синдром,
бронхиальная астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Дозирование

Внутрь, в виде таблеток и сиропа (1 мл содержит 1 мкг). При проведении продолжительного лечения у взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозе 10-20 мкг 2 раза в день, при необходимости возможно увеличение дозы до 8 мкг/сут (до улучшения состояния). Суточная доза для детей (за 2 приема): от 6 до 12 лет - 15 мкг, 4-6 лет - 10 мкг, 2-4 лет (масса тела 12-16 кг) - 7.5 мкг, 8-24 мес (масса тела 8-12 кг) - 5 мкг, до 8 мес (масса тела 4-8 кг) - 2.5 мкг.
Для ингаляции пользуются респиратором; разводят 4-7 кап раствора в 3-5 мл дистиллированной воды и вдыхают в течение 5-10 мин.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД.
Со стороны нервной системы: тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипокалиемия.
Передозировка. Симптомы: легкий тремор конечностей, тахикардия.
Лечение: уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Антагонизм с бета-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических ЛС.
Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими ЛС взаимно увеличивают токсичность.

Особые указания

Возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета".
Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.