Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при пероральном приеме и диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не активен); биодоступность при однократном приеме 3 г - 34-65%. TCmax - 2-2/5 ч, Cmax - 22-32 мг/л. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно концентрируясь в моче, при этом создается высокая бактерицидная концентрация 1053-4415 мг/л (минимальная подавляющая концентрация фосфомицина для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей - 128 мг/л), которая сохраняется в течение 24-48 ч (подавляющая для E.coli - до 80 ч). Выводится на 90% почками в неизмененном виде, около 10% - с калом. T1/2 - 4 ч, при КК менее 80 мл/мин - несколько удлиняется. При парентеральном введении: после в/в введения Сmax - 74-87.3 мкг/мл, TСmax в 2 раза меньше, чем при в/м введении; Сmax в мокроте - 7 мкг/мл, TСmax в мокроте - 3 ч. Связь с белками - 2.16%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Не метаболизируется, T1/2 после в/в введения - 1.5-1.7 ч; выводится с мочой в неизмененном виде.
Гранулы:
бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бактериальный цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных,
послеоперационные инфекции,
профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.
Порошок для приготовления раствора для в/в или в/м введения:
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью, в т.ч. септицемия, бронхит, бронхиолит, бронхоэктатическая болезнь, острая и хроническая пневмония, абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит.
Гиперчувствительность, тяжелая ХПН (КК менее 10 л/мин) - для гранул, детский возраст (до 5 лет - для гранул, до 12 лет - для парентерального введения), период лактации.
С осторожностью. Беременность, для парентерального применения (дополнительно) - аллергические заболевания в анамнезе, заболевания печени, ХСН, ХПН, артериальная гипертензия, пожилой возраст.
Категория действия на плод. B
Внутрь, однократно, натощак, за 2 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: взрослым в суточной дозе 3 г; детям с 5 лет - 2 г. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанные выше дозы принимают 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него. При почечной недостаточности уменьшают дозы и удлиняют интервалы между введениями.
Парентерально (в/м и в/в): суточная доза при в/в и в/м введении для взрослых - 2-4 г, разделенная на 2 введения, для детей старше 12 лет - 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения - 7-10 дней. В/м суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу.
В/в инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч.
В/в струйно: суточная доза вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5% растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 мин.
При приеме внутрь: аллергические реакции, нарушение функции ЖКТ (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь. При парентеральном введении: с частотой 0.1-5% - нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия; диарея, экзантема, болезненность в месте введения; с частотой менее 0.1% - анафилактический шок, псевдомембранозный колит, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, желтуха, нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия; снижение или повышение концентрации Na+ и K+; стоматит, тошнота, рвота, абдоминальная боль, анорексия; эритема, крапивница, зуд кожи; кашель, бронхоспазм; парестезия, головокружение, судороги (при применении выскоих доз); головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, сердцебиение; флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Передозировка. Симптомы: диарея.
Лечение: симптоматическое, обильное питье (с целью увеличения диуреза).
Метоклопрамид снижает концентрацию в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.
При тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей применяют в комбинации с др. антибиотиками (чаще с бета-лактамными). Одновременный прием пищи замедляет всасывание гранул, поэтому рекомендуется прием препарата натощак, за 2 ч до или после приема пищи. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что гранулы для приготовления раствора для приема внутрь содержат сахарозу (пакетики 2 г - 2.1 г сахарозы, 3 г - 2.213 г соответственно).
Перед парентеральным введением необходимо уточнить аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилактического шока.
Препараты для парентерального введения содержат Na+ (14.5 мЭкв на 1 г), что необходимо учитывать при введении пациентам с ХПН или ХПН. В период лечения парентеральными формами рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, биохимического анализа крови. С целью снижения риска развития флебита и болезненности в месте введения необходимо соблюдать скорость введения препарата (медленно).
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.