Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I): подгруппа IC – флекаинид, пропафенон, этмозин, этацизин.

Отличительной особенностью действия этих ЛС является резко выраженное (максимальное среди всех представителей I класса) угнетение фазы 0 в тканях с «быстрым ответом» в отсутствие выраженного влияния на длительность их потенциала действия. Вследствие этого значительно замедляется проведение электрического импульса в системе Гиса—Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков, при том, что продолжительность рефрактерных периодов этих тканей практически не изменяется. Кроме того, ЛС этого класса блокируют кальциевые каналы, т.е. замедляют деполяризацию и скорость проведения в тканях с «медленным ответом», какими являются СА- и АВ-узлы. При этом существенно угнетаются возбудимость и автоматизм.

Применение антиаритмических ЛС IC класса сопровождается выраженным удлинением интервалов P—Q и комплексов QRS на ЭКГ в отсутствие значимых изменений длительности Q—Tс. ЛС IС класса характеризуются самой медленной кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому они наиболее ярко демонстрируют проявления феномена частотной зависимости. Пропафенон обладает сопутствующей β- блокирующей активностью. Наряду с блокированием натриевых каналов он обладает также некоторым β-адреноблокирующим эффектом и маловыраженным угнетающим влиянием на кальциевые каналы. Процессы ассоциации-диссоциации вещества в натриевых каналах протекают медленно. Препарат угнетает автоматизм синоатриального и эктопических узлов. Снижает проводимость в атриовентрикулярном узле, предсердиях, желудочках, в системе волокон Гиса-Пуркинье. Увеличивает эффективный рефрактерный период (в предсердиях, пучке Гиса, волокнах Пуркинье, желудочках). На ЭКГ отмечается увеличение интервала P-R и комплекса QRS.

Снижение сердечного выброса проявляется на фоне сердечной недостаточности. Применяют пропафенон в основном при наджелудочковых аритмиях, а также при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других препаратов (назначают внутрь и иногда внутривенно). Этмозин и этацизин являются препаратами смешанного типа действия. Этмозин сочетает в себе характеристики всех 3 подгрупп блокаторов натриевых каналов (IC, IB, IA). Этацизин блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы (IC, IV). Этмозин угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Практически не изменяет скорость реполяризации.

Артериальное давление и частоту сердечных сокращений незначительно повышает. Несколько улучшает коронарное кровообращение. На сократительную активность миокарда существенного влияния не оказывает. Препарат эффективен при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Однако, учитывая высокую аритмогенную активность этмозина, его рекомендуют применять только при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других противоаритмических препаратов. Выраженной противоаритмической активностью обладает этацизин. Оказывает угнетающее влияние на автоматизм и проводимость. Благодаря блокирующему влиянию на кальциевые каналы снижает сократительную активность миокарда.

Подгруппа IС – этацизин, пропафенон используют как для профилактики, так и для лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Их эффективность сравнима с эффективностью ЛС IA класса.

Этацизин, пропафенон могут оказывать неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт, вызывая тошноту, рвоту, иногда внутрипеченочный холестаз. Побочное действие на центральную нервную систему включает головные боли, нарушения зрения, вкуса, парестезии, нарушения координации.

Большинство ААС противопоказаны больным с выраженной брадикардией и артериальной гипотонией, АВ-блокадой II степени II типа и III степени, тяжелой сердечной недостаточностью (исключение — β-блокаторы, дозы которых тщательно подбирают при назначении больным даже с сердечной недостаточностью IV функционального класса), удлинением интервала Q—Tc, синдромом слабости синусного узла, бронхиальной астмой (для β- блокаторов), острым нарушением мозгового кровообращения, тяжелой почечной недостаточностью, аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, феохромоцитоме (орнитид). Как правило, не рекомендуется использовать комбинации различных ААС в связи с увеличением частоты и выраженности побочных эффектов.

Отличительной особенностью действия этих ЛС является резко выраженное (максимальное среди всех представителей I класса) угнетение фазы 0 в тканях с «быстрым ответом» в отсутствие выраженного влияния на длительность их потенциала действия. Вследствие этого значительно замедляется проведение электрического импульса в системе Гиса—Пуркинье, миокарде предсердий и желудочков, при том, что продолжительность рефрактерных периодов этих тканей практически не изменяется. Кроме того, ЛС этого класса блокируют кальциевые каналы, т.е. замедляют деполяризацию и скорость проведения в тканях с «медленным ответом», какими являются СА- и АВ-узлы. При этом существенно угнетаются возбудимость и автоматизм.

Применение антиаритмических ЛС IC класса сопровождается выраженным удлинением интервалов P—Q и комплексов QRS на ЭКГ в отсутствие значимых изменений длительности Q—Tс. ЛС IС класса характеризуются самой медленной кинетикой связывания с натриевыми каналами, и поэтому они наиболее ярко демонстрируют проявления феномена частотной зависимости. Пропафенон обладает сопутствующей β- блокирующей активностью. Наряду с блокированием натриевых каналов он обладает также некоторым β-адреноблокирующим эффектом и маловыраженным угнетающим влиянием на кальциевые каналы. Процессы ассоциации-диссоциации вещества в натриевых каналах протекают медленно. Препарат угнетает автоматизм синоатриального и эктопических узлов. Снижает проводимость в атриовентрикулярном узле, предсердиях, желудочках, в системе волокон Гиса-Пуркинье. Увеличивает эффективный рефрактерный период (в предсердиях, пучке Гиса, волокнах Пуркинье, желудочках). На ЭКГ отмечается увеличение интервала P-R и комплекса QRS.

Снижение сердечного выброса проявляется на фоне сердечной недостаточности. Применяют пропафенон в основном при наджелудочковых аритмиях, а также при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других препаратов (назначают внутрь и иногда внутривенно). Этмозин и этацизин являются препаратами смешанного типа действия. Этмозин сочетает в себе характеристики всех 3 подгрупп блокаторов натриевых каналов (IC, IB, IA). Этацизин блокирует не только натриевые, но и кальциевые каналы (IC, IV). Этмозин угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Практически не изменяет скорость реполяризации.

Артериальное давление и частоту сердечных сокращений незначительно повышает. Несколько улучшает коронарное кровообращение. На сократительную активность миокарда существенного влияния не оказывает. Препарат эффективен при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Однако, учитывая высокую аритмогенную активность этмозина, его рекомендуют применять только при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других противоаритмических препаратов. Выраженной противоаритмической активностью обладает этацизин. Оказывает угнетающее влияние на автоматизм и проводимость. Благодаря блокирующему влиянию на кальциевые каналы снижает сократительную активность миокарда.