Кофетамин

РУ: лс-000269
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомигренозное средство
EphMRA: N2C9прочие противомигренозные препараты
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активные вещества: эрготамина тартрата - 0,001 г; кофеина безводного - 0,0915 г.

Вспомогательные вещество: крахмал картофельный - 0,0238, тальк - 0,0031 г, стеарат кальция - 0,0006 г.

Вспомогательные вещество оболочки: сахар-рафинад (сахароза) - 0,1346 г, декстрозы моногидрат - 0,0207 г, крахмал картофельный - 0,0647 г, тальк - 0,0072 г, стеарат кальция - 0,0028 г.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, допускается легкая мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.

После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.

Показания

Мигрень, артериальная гипотензия.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

Предостережения, контроль терапии

Влияние на способность к управлению транспортными средствами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия‚ повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Условия и сроки хранения

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.