Контролок

Производитель: Такеда (Япония)

РУ: п n011341/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

АТХ: A02BC02 Pantoprazole

EphMRA: A2B2 ингибиторы протонового насоса

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

МНН: Пантопразол

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на одну таблетку 40 мг 

Ядро 

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг 

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг; 

Оболочка гипромелоза-2910 19,00 мг; повидон К25 0,38 мг; титана диоксид Е171 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг; пропиленгликоль 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* 14,56 мг; триэтилцитрат 1,45 мг.

*Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг; полисорбат 80 0,33 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг;

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг;

Описание 
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. 

После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.  По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.  Период полувыведения препарата – 1 ч.  Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.  Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после перорального, так и после внутривенного применения.  Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч.  При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.  У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7 – 9 ч. Показатель AUC увеличивается в 5 – 7 раз. Сmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.  Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
• диспепсия невротического генеза.
• совместное применение с атазановиром.
• возраст до 18 лет.
• беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Контролок ^® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. 
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). 

По 40-80 мг в сутки. 

Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. 
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 20 мг в сутки. \

Эрадикация Helicobacter pylori. 

Рекомендованы следующие комбинации: 
1. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки 
2. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки 
3. Контролок^® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. 
Курс лечения - 7-14 дней. 

Синдром Золлингера-Эллисона. 
По 40-80 мг в сутки. 

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. 

Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок^® 40 мг 2 раза в сутки. 

Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения препаратом Контролок^® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

• непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; 
• ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; 
• непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более; 
• заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; 
• другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья; 

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Побочные эффекты

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль – наблюдаются примерно у 1% пациентов.

 Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

 Очень часто ≥ 1/10 
Часто ≥ 1/100 и Нечасто ≥ 1/1000 и Редко ≥1/10000 и Очень редко Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). 

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: 
Редко: 
агранулоцитоз. 
Очень редко: 
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. 

Нарушения со стороны нервной системы: 
Нечасто: 
головная боль, головокружение. 
Редко: дисгевзия. 

Нарушения со стороны органов зрения: 
Редко: 
нарушение зрения (затуманивание). 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: 
Нечасто: 
диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе. 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: 
Частота неизвестна: 
Интерстициальный нефрит. 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: 
Нечасто: 
Экзантема/сыпь, зуд. 
Редко: 
Крапивница, ангионевротический отек. 
Частота неизвестна: 
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность. 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: 
Редко: 
Артралгия, миалгия. 

Нарушения со стороны обмена веществ: 
Редко: 
Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела. 
Частота неизвестна: 
Гипонатриемия, гипомагниемия. 

Общие расстройства: 
Нечасто: 
Слабость, утомляемость и недомогание. 
Редко: 
Повышение температуры тела, периферические отеки. 

Нарушения со стороны иммунной системы: 
Редко: 
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: 
Нечасто: 
Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, γ-глутаминтрансферазы). 
Редко: 
Повышение уровня билирубина. 
Частота неизвестна: 
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха. 

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: 
Редко: 
Гинекомастия. 

Нарушения со стороны психики: 
Нечасто: 
Нарушение сна. 
Редко: 
Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств). 
Очень редко: 
Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств). 
Частота неизвестна: 
Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н₂- гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок ^® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок^® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
• пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
• пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Условия и сроки хранения

Срок годности 
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения 
При температуре не выше 25°С. 
Хранить в недоступном для детей месте.