Контролок

Производитель: Никомед (Швеция)

РУ: лср-004368/08

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

АТХ: A02BC02 Pantoprazole

EphMRA: A2B2 ингибиторы протонового насоса

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

МНН: Пантопразол

Тип: Лекарственное средство

Состав

Состав на 1 флакон 

Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг 
соответствует: пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг 
и пантопразолу (свободная кислота) 40,0 мг 

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,0 мг; натрия гидроксид 0,24 мг; 

Описание 
Белая или почти белая сухая субстанция. 

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. 

После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.  По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата – 1 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после перорального, так и после внутривенного применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7 – 9 ч. Показатель AUC увеличивается в 5 – 7 раз. Сmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
• диспепсия невротического генеза.
• совместное применение с атазановиром.
• возраст до 18 лет.
• беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом. 

Внутривенное применение препарата Контролок^® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок^® таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). 
Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки.

 
Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок^® внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности, начальная доза дважды по 80 мг, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 часа у большинства пациентов

. 
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). 
Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. 

Не использовать другие растворители! 
Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут. Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации. 

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона). Коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется, однако не следует превышать рекомендованную суточную дозу пантопразола 40 мг.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения препаратом Контролок^® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

• непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; 
• ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; 
• непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более; 
• заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; 
• другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья; 

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Побочные эффекты

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль – наблюдаются примерно у 1% пациентов.

 Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

 Очень часто ≥ 1/10 
Часто ≥ 1/100 и Нечасто ≥ 1/1000 и Редко ≥1/10000 и Очень редко Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). 

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: 
Редко: 
агранулоцитоз. 
Очень редко: 
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. 

Нарушения со стороны нервной системы: 
Нечасто: 
головная боль, головокружение. 
Редко: дисгевзия. 

Нарушения со стороны органов зрения: 
Редко: 
нарушение зрения (затуманивание). 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: 
Нечасто: 
диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе. 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: 
Частота неизвестна: 
Интерстициальный нефрит. 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: 
Нечасто: 
Экзантема/сыпь, зуд. 
Редко: 
Крапивница, ангионевротический отек. 
Частота неизвестна: 
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность. 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: 
Редко: 
Артралгия, миалгия. 

Нарушения со стороны обмена веществ: 
Редко: 
Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела. 
Частота неизвестна: 
Гипонатриемия, гипомагниемия. 

Общие расстройства: 
Нечасто: 
Слабость, утомляемость и недомогание. 
Редко: 
Повышение температуры тела, периферические отеки. 

Нарушения со стороны иммунной системы: 
Редко: 
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: 
Нечасто: 
Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, γ-глутаминтрансферазы). 
Редко: 
Повышение уровня билирубина. 
Частота неизвестна: 
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха. 

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: 
Редко: 
Гинекомастия. 

Нарушения со стороны психики: 
Нечасто: 
Нарушение сна. 
Редко: 
Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств). 
Очень редко: 
Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств). 
Частота неизвестна: 
Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н₂- гистаминовых рецепторов без консультации врача.

Одновременное применение препарата Контролок ^® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок^® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
• пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
• пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Условия и сроки хранения

Срок годности 
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения 
При температуре не выше 25°С. 
Хранить в недоступном для детей месте.