Кломегель
Состав
(для приготовления 100 г геля)
Активные вещества: клотримазол - 2,0 г, метронидазол - 1,0 г
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), метилпарагидрокси-бензоат (нипагин, метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), бензиловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль 400), вода очищенная.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола. Метронидазол – противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метранидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. Fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувтсвительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл. Клотримазол - противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны гриба, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными ферментами и пероксидазами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического значения, что также способствует разрушению грибковых клеток. Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации – 6-12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) – составляет 30 % от активности исходного соединения. Выводится почками и через кишечник. При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10 % от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания
Бактериальные вагинозы, вызванные чувствительными к метронидазолу возбудителями, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, лейкопения (в том числе в анамнезе), органическое поражение центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, период беременности.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный «прилив» крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Только для интравагинального применения!
Избегать попадания геля в глаза!
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
Побочные эффекты
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнёра - ощущение жжения или раздражение полового члена.
Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Передозировка
При интравагинальном способе введения передозировка не установлена.
Взаимодействие
Метронидазол. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Клотримазол. Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
