Клион

Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)
РУ: п n015200/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ: J01XD01Metronidazole
EphMRA: J8Bпрепараты для лечения анаэробных инфекций
Форма выпуска: раствор для инфузий
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

На объем раствора для инфузий 100 мл содержится действующее вещество метронидазол 500 мг.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Garnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.: Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 час - 35,2 мкг/мл. Концентрация метронидазола в сыворотке крови через 4 часа 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл, Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. TCmax - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 часов. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Показания

Протозойные инфекции: внекишечный анабиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз лямблиоз, лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, B.distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, видами Clostridium Heptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis и видами Clostridium: сепсис, псевдомемранозный колит (связанный с применением антибиотиков), гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, колоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в том числе и эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. Детский возраст (до 3 лет) (для таблеток 250 мг).

С осторожностью - беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. Скорость введения - 5 мл/мин. Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами. Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл), поддерживающая доза - 7,5 мг/кг (1,5 мл) каждые 6 часов, в течение 3 суток. Затем в той же дозе каждые 12 часов. Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 г.

Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций может длиться 2-3 недели.

Дети до 12 лет: начальная доза составляет 7,5 мг/кг (1,5 мл) каждые 8 часов в течение 3 cyток. Затем в той же дозе каждые 12 часов.

Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений. Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет: внутривенно, капельно 15 мг/кг (3 мл) в течение 30-60 минут.

Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости через 6-8 и даже через 12-16 часов после операции можно ввести 7,5 мг/кг (1,5 мл) препарата.

Дети до 12 лет: схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг/кг (1,5 мл).

Применение при нарушении функции почек: у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

Гемодиализ: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко уменьшается (приблизительно до 3 часов), в некоторых случаях может возникнуть необходимость дополнительного введения препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Пожилые пациенты: у таких больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость контроля концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Предостережения, контроль терапии

При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, позтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилями и работы с потенциально опасными механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбуждаемость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме крови.

Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).

Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).

Концентрация лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению концентрации циклоспорина в плазме, что требует контроля концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол снижает клиренс фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

При лабораторных исследованиях во время приема препарата возможны затруднения при определении активности АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы и концентрации триглицеридов.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

При температуре от 15 до 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечению срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.