Кетотифен

Производитель: Розфарм (Россия)
РУ: лср-010217/08
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток
АТХ: R06AX17Ketotifen
EphMRA: R3C2нестероидные дыхательные противовоспалительные препараты системные
EphMRA: R6Aантигистаминные препараты системные
Форма выпуска: сироп
Тип: ЛС
Действующее вещество
Кетотифен
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарат (в пересчете на кетотифен и 100% сухое вещество)

Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия фосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Фармакодинамика

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен угнетением высвобождения биологически активных веществ тучных клеток и базофилами (гистамина, лейкотриенов), угнетением сенсибилизации эозинофилов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под влиянием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентной блокаду Н 1гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитической действия не имеет. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75%. Вывод кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй - 21 час. 60-70% препарата выводится почками и 20-30% - печенью в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.

Показания

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кетотифена или другим компонентам препарата.
  • Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Способ применения и дозы

Детям от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела кратность приема - 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерить с помощью дозировочной ложки.

Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно метки дозировочной ложки) 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи).

Детям в возрасте от 3 лет назначать по 5 мл / 1 мг кетотифена (1 дозировочная ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Предостережения, контроль терапии

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы!

При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в ГКС и бронхолитиков у больных бронхиальной астмой.

В начале лечения Кетотифен не следует резко отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечников на стресс может продолжаться до 1 года.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начать в первые дни с половинной дозы.

Людям с нарушениями толерантности к углеводам (например, глюкозо-галактозы мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (сироп глюкозы гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).

При одновременном приеме с гипогликемическими лекарствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).

С осторожностью следует применять кетотифен лицам со склонностью к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.

Во время лечения кетотифен необходимо избегать употребления алкоголя!

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата возможно в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно исчезают после нескольких дней приема.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота.

Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги.

Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Лабораторные показатели: возможно повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения.

Прочее: изредка наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита, дизурия, цистит, гепатит.

Передозировка

Симптомы. Может проявляться тяжелой седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), томностью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотонией, коматозное состояние; возможные симптомы стимуляции центральной нервной системы (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.

В случае необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Взаимодействие

Атропин (средства по атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Антигистаминные средства: может привести к взаимного потенцирования их эффектов.

Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопения.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и Метилксантин .

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.