Кетопрофен

Производитель: ВетПром АД (Болгария)

РУ: лп-003686

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: M01AE03 Кетопрофен

EphMRA: M1A1 антиревматические нестероидные монопрепараты.

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Кетопрофен

Тип: Лекарственное средство

Состав

на 1 мл: Активное вещество: кетопрофен - 50 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакодинамика

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Фармакокинетика

всасывание: биодоступность - более 90 %.Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при парентеральном введении – 15 - 30 мин. Не кумулирует.

метаболизм: практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень.

распределение: связь с белками плазмы - 99 %. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

выведение: выводится главным образом почками.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхи-альной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и неперено-симости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное активное кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние); тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона (стадия обострения)); детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.

Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятель-
ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Частота возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто: >1/10, часто: от > 1/100 до <1/10, нечасто: от > 1/1000 до <1/100, редко: от >1/10000 до <1/1000, очень редко: от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП – гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), нечасто - стоматит, нарушение функции печени, редко - изъявление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; очень редко – десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астения, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия; редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: редко - шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отёчный синдром; редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко – гематурия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи; нечасто - ринит, бронхоспазм, редко - эксфолиативный дерматит; очень редко - ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Прочие: нечасто – усиление потоотделения, кровохарканье; редко - носовое кровотечение, миалгия, мышечные подёргивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Рg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Фармацевтически не совместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает дейст-вие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глю-кокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортико-тропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровоте-чений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболити-ками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антогонистами ангиотензина II, циклоспорином, такролимусом повышает риск развития гиперкалиемии и развития нарушения почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата, циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофе-на в плазме крови.
Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием кетопрофена следует начинать не ранее, чем через 8 – 12 дней после отмены мифепристона.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рафампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении с пентоксифиллином усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложений.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.