Кардиоксипин
Состав
Метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин) - 5 г; натрия хлорид - 7,3 г, натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный (натрия гидрофосфата додекагидрат) - 0,8 г, натрий сернистокислый (натрия сульфит) - 0,2 г, вода для инъекций-до 1 л.
Фармакодинамика
Кардиоксипин тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Кардиоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Препарат обладает выраженным кардиопротективным действием. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (T½- 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс CI - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты кардиоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения кардиоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.
Показания
В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ишемический инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.
В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии", нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости, беременности и лактации, у детей до 18 лет ( в связи с отсутствием данных).
Способ применения и дозы
В неврологии и нейрохирургии раствор кардиоксипина для инфузий применяют внутривенно капельно в суточной дозе 10 мг/кг (2 мл/кг) в течение 10-12 дней. Вводят со скоростью 20-30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечные инъекции 2-10 мл 3 % раствора кардиоксипина 2-3 раза в сутки в течение 20 дней.
В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20-40 капель в минуту) введения 120-180 мл препарата (600-900 мг кардиоксипина) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2-10 мл 3 % раствора кардиоксипина 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
Предостережения, контроль терапии
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать уровень артериального давления и свертываемости крови.
Побочные эффекты
В отдельных случаях отмечаются возбуждение (кратковременное), сонливость, повышение артериального давления, местные реакции в области введения (преходящее ощущение жжения, зуд, боль), головная боль, боль в области сердца, аллергические реакции (зуд, сыпь, покраснение кожи). У лиц с хронической патологией органов пищеварения возможны тошнота, неприятные ощущения в области желудка.
Взаимодействие
α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект Кардиоксипина. Кардиоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
2 года
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
