активное вещество: каптоприл - 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допускается легкая мраморность. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ ХI, вып. 2, с. 154.
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост - и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме достигается через 30-90 минут. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции - 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек или печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением натрия; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); пожилой возраст.
Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.
При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5 - 75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сутки.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.
Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.
При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК - не менее 30 мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-СТИ следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Каптоприла-СТИ приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-СТИ выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при дефиците жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла-СТИ в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Каптоприла-СТИ, наблюдается повышение концентрации К+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении каптоприла повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-СТИ, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме Каптоприла-СТИ может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и работы психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Прочие: общая слабость.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.
Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.
Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета- адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов лития.
При комбинированном применении с прокаинамидом, аллопуринолом, флекаинидом повышается риск развития иммунодепрессивного действия.
Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.
Иммунодепрессанты (азатиоприн или циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.