Аксосеф
Состав
Стерильный апирогенный флакон с препаратом содержит цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 250 мг, 750 мг. Растворитель: вода для инъекций - 2мл, 6 мл.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивенin vivo и in vitro в отношении:
грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteusmirabilis, Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, (включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);
грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridiumspp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0.75 и 1.5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5, 3 и 8 ч соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении -1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимально подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры) ЛОР - органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в акушерстве и гинекологии), септицемия, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов, (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефуроксиму (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью:
С осторожностью препарат применяют у новорожденных и недоношенных; во время беременности и в период лактации; у ослабленных и истощенных пациентов; при ХПН, кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), при одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами.
Беременность и лактация:
Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима, но надо проявлять осторожность при назначении его при беременности. Применение возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Цефуроксимвыделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Способ применения и дозы
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.
При гонорее - в/м, 1500 мг, однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - по 100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил - метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера. При пневмонии - в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес. назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций:
Раствор для в/м введения:
Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг цефуроксима. Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии.
Раствор для в/в введения: Растворить:
- 250 мг цефуроксима в 2 мл воды для инъекций,
- 750 мг цефуроксима в 6 мл воды для инъекций,
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг препарата растворяют в 25 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора цефуроксима (750 мг в 6 мл воды для инъекций) и метронидазола (25 мг/50 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4° С или до 6 ч при температуре ниже 25° С.
Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре ниже 25° С.
Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 % раствор декстрозы;
- раствор Рингера;
- раствор Хартмана.
Аксосеф® остается стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Аксосеф совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:
- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия.
Аксосеф® не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов. Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора Цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости его можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Предостережения, контроль терапии
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
У пациентов, получающих Аксосеф®, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема Аксосефа® внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Т.к. иногда применение цефуроксима сопровождается таким побочным эффектом, как головокружение, которое может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" ферментов в плазме - аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия, зуд в промежности и вагинит.
Со стороны органов кроветворения: снижение НЬ и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение ротромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны ЦНС: судороги, головокружение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических ЛС, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Одновременное пероральное применение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Препарат - 3 года. Растворитель - 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
