Камирен

Производитель: КРКА дд (Словения)
РУ: п n012827/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Альфа1-адреноблокатор
АТХ: C02CA04Doxazosin
EphMRA: C2A2гипотензивные препараты периферического действия простые
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:                            1 мг               2 мг            4 мг

Доксазозина мезилат                            1,215 мг        2,43 мг       4,86 мг

(что эквивалентно доксазозину   1,00 мг      2,00 мг       4,00 мг)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

Описание:

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 часов после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90 %). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70 %. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5 % – в неизмененном виде, почками выводится около 10 %. Период полувыведения доксазозина – около 16-22 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

В равновесном состоянии Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34 %, соответственно, по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени

Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Показания

  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

  • Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина.
  • Склонность к ортостатической гипотензии.
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
  • Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

С осторожностью

Аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Артериальная гипертензия

Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения доксазозина грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, и информация о выделении препарата в молоко кормящих женщин отсутствует, применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано.

Доброкачественная гиперплазии предстательной железы

Данный раздел не применим.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой

В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

Если применение препарата Камирен® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза – 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.

Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 8 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза – 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.

Максимальная суточная доза – 16 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Предостережения, контроль терапии

Во время применения препарата Камирен® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов.

Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (1/2 таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме.

Препарат Камирен® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен®, т. к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Камирен® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с неотложными состояниями при заболеваниях сердца:

  • отек легких вследствие аортального или митрального стеноза;
  • сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
  • правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  • левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен®. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен® необходимо отменить. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, вследствие отсутствия клинического опыта применения.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Камирен® содержит лактозу, в связи с чем применение препарата не рекомендовано пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто                                            ≥ 1/10

часто                                                      от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто                                                  от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко                                                     от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко                                           от < 1/10000

частота неизвестна                              не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны сердечнососудистой системы:

часто: артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия;

нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны нервной системы:

часто: сонливость, головокружение, головная боль;

нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность;

очень редко: парестезия, постуральное головокружение.

Со стороны органов чувств:

нечасто: шум в ушах;

очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром «узкого» зрачка.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия;

очень редко: гепатит, холестаз, желтуха.

Со стороны дыхательной системы:

часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа;

нечасто: носовое кровотечение;

очень редко: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто: боль в спине, миалгия;

нечасто: артралгия;

редко: судороги, слабость в мышцах.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд;

нечасто: кожная сыпь;

очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы:

часто: цистит, недержание мочи;

нечасто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры;

редко: полиурия;

очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие:

часто: астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей;

нечасто: боль, отек лица, снижение массы тела, увеличение массы тела;

очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.

Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение эффективности.

Циметидин повышает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД. Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Условия и сроки хранения

Срок хранения

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.